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公开(公告)号：CN102660543A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210020028.2
申请日：2012-01-21
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种利用异核苷对siRNA序列进行化学修饰的方法、及其产品和应用。本发明涉及的产品能够用于疾病治疗特别是应用于制备肿瘤治疗以及抗病毒的药物中。属于生物医药领域。本发明提供的修饰策略，其特征在于在合成的siRNA序列中掺入了化学式I和/或II所示的异核苷体，从而得到一种异核苷修饰的siRNA，其具有性质稳定，特异性强等特点，具有比天然siRNA更好的生物活性。通过该方法修饰的人MEK-1基因的siRNA序列，相较天然未修饰的siRNA序列，具有更好的稳定性及沉默活性，具有制备肿瘤治疗药物以及抗病毒药物的开发前景。
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公开(公告)号：CN113105529A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202010026635.4
申请日：2020-01-10
Applicant: 北京大学
IPC: C07K14/08 , C12N15/40 , C12N7/00 , C07K16/10 , G01N33/569 , A61K39/125 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种核酸序列和包含该序列的肠道病毒及其应用。含有本发明公开的核酸序列的病毒可以用于制备疫苗，用于预防肠道疾病。该病毒免疫产生的抗体可以用于制备诊断试剂盒，用于肠道病毒的诊断。
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公开(公告)号：CN102964326B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201210440137.X
申请日：2012-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/16 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107200716B
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201610154444.X
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN113105529B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202010026635.4
申请日：2020-01-10
Applicant: 北京大学
IPC: C07K14/08 , C12N15/40 , C12N7/00 , C07K16/10 , G01N33/569 , A61K39/125 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种核酸序列和包含该序列的肠道病毒及其应用。含有本发明公开的核酸序列的病毒可以用于制备疫苗，用于预防肠道疾病。该病毒免疫产生的抗体可以用于制备诊断试剂盒，用于肠道病毒的诊断。
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公开(公告)号：CN107200716A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610154444.X
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102964326A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210440137.X
申请日：2012-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/16 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。式I
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公开(公告)号：CN101474198A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910001250.6
申请日：2009-01-16
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/7088 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及MEK1蛋白阻断物及其在制备抗病毒药物中的应用。本发明提供的MEK1蛋白阻断物可通过特异性减少细胞内MEK1蛋白水平或特异性抑制MEK1蛋白的活化，由此抑制依赖宿主细胞RAF/MEK/ERK信号通路的病毒增殖。本发明具体提供一种MEK1蛋白阻断物是与mek1 mRNA特异性结合的小干扰RNA分子，其正义链核苷酸序列如SEQ ID No：1所示，反义链核苷酸序列如SEQ ID No：2所示。本发明所述MEK1蛋白阻断物可在不影响MEK2蛋白水平及功能的前提下，抑制依赖细胞RAF/MEK/ERK信号通路的病毒复制，抗病毒靶标单一，对机体安全，抗病毒谱广，可克服病毒变异的问题，可开发为一类新型抗病毒药物。
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