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公开(公告)号:CN114276333B
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202011039854.2
申请日:2020-09-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61K31/498 , A61K31/551
Abstract: 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物,及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域,对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用,可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物,对于肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN108570038B
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN201810180085.4
申请日:2018-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/10 , C07D487/08 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种二氢喹喔啉类溴结构域识别蛋白抑制剂及制备方法和用途。本发明的抑制剂为通式(I)所示的化合物,或其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明通式(I)所示的化合物能够抑制溴结构域识别蛋白,可以用于制备调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状的药物。
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公开(公告)号:CN114276333A
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN202011039854.2
申请日:2020-09-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61K31/498 , A61K31/551
Abstract: 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物,及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域,对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用,可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物,对于肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN106608869B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201510706064.8
申请日:2015-10-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D491/113 , C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物,其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3,用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状,具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。
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公开(公告)号:CN107793371B
公开(公告)日:2020-12-15
申请号:CN201610802181.9
申请日:2016-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D241/44 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D403/06 , C07D471/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物,及其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制溴结构域识别蛋白,用于调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状,具体包括治疗血液性恶性肿瘤、中线癌以及炎症等。
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公开(公告)号:CN108570038A
公开(公告)日:2018-09-25
申请号:CN201810180085.4
申请日:2018-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/10 , C07D487/08 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/22 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及一种二氢喹喔啉类溴结构域识别蛋白抑制剂及制备方法和用途。本发明的抑制剂为通式(I)所示的化合物,或其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明通式(I)所示的化合物能够抑制溴结构域识别蛋白,可以用于制备调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状的药物。
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公开(公告)号:CN107793371A
公开(公告)日:2018-03-13
申请号:CN201610802181.9
申请日:2016-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D241/44 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D403/06 , C07D471/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物,及其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制溴结构域识别蛋白,用于调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状,具体包括治疗血液性恶性肿瘤、中线癌以及炎症等。
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公开(公告)号:CN106608869A
公开(公告)日:2017-05-03
申请号:CN201510706064.8
申请日:2015-10-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D491/113 , C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D491/113
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物,其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3,用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状,具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。
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