公开(公告)号：CN108570079A

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201810383731.7

申请日：2018-04-26

Applicant: 齐鲁天和惠世制药有限公司 ,  齐鲁天和惠世(乐陵)制药有限公司

Inventor： 王凤银 ,  张坤 ,  王仕川 ,  褚杰 ,  赵旭东 ,  李保勇

IPC: C07H1/06 ,  C07H15/234

Abstract: 本发明公开了一种弱酸性阳离子树脂漏吸提纯阿米卡星的方法。它包括杂质阿米卡星B的去除和其他杂质的去除，其中杂质阿米卡星B的去除方法为：将阿米卡星待分离提纯液采用弱酸性阳离子交换树脂填充柱进行吸附，吸附饱和后继续吸附，至出口漏吸料液中阿米卡星B杂质固含量为0.5-1.0％，停止漏吸。本发明利用吸附能力更强的阿米卡星B可以将吸附能力较弱的阿米卡星置换掉，采用漏吸的方式就可以大大降低阿米卡星B的含量。该方法产生废液量少，阿米卡星B和阿米卡星分离效果明显，适合大工业化生产，尤其适合对阿米卡星B含量较高的待提纯料液进行分离。

公开(公告)号：CN106866755B

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201710147361.2

申请日：2017-03-13

Applicant: 齐鲁天和惠世制药有限公司

Inventor： 王仕川 ,  张坤 ,  蔡成伟 ,  褚杰 ,  孙政军 ,  布彬彬 ,  孙星星 ,  王凤银

IPC: C07H15/234 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种阿米卡星的合成方法。该合成方法为：首先制备卡那霉素A的部分硅烷化保护产物；然后将其与PHBA在DCC作用下脱水，得到酰化产物；酰化产物经水解、腈解反应以及柱层析提纯得到阿米卡星。本发明的合成方法不再使用NOP，去掉了现有专利报道的酯化合成活性酯步骤，大幅降低对职工健康的损害；而且生产过程产生的固体废弃物可大幅减少，产品收率提高，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106866755A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710147361.2

申请日：2017-03-13

Applicant: 齐鲁天和惠世制药有限公司

Inventor： 王仕川 ,  张坤 ,  蔡成伟 ,  褚杰 ,  孙政军 ,  布彬彬 ,  孙星星 ,  王凤银

IPC: C07H15/234 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种阿米卡星的合成方法。该合成方法为：首先制备卡那霉素A的部分硅烷化保护产物；然后将其与PHBA在DCC作用下脱水，得到酰化产物；酰化产物经水解、腈解反应以及柱层析提纯得到阿米卡星。本发明的合成方法不再使用NOP，去掉了现有专利报道的酯化合成活性酯步骤，大幅降低对职工健康的损害；而且生产过程产生的固体废弃物可大幅减少，产品收率提高，非常适合工业化生产。