公开(公告)号：CN105358552B

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：CN201480039487.2

申请日：2014-05-08

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： T.富赫斯 ,  U.埃姆德 ,  H-P.布希施塔勒 ,  W.梅德斯基

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07C25/02 ,  C07D237/14 ,  C07D239/72 ,  C07D239/74 ,  C07D265/30 ,  C07D285/01 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的化合物，其可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶以及使癌细胞对于抗癌剂和/或电离辐射敏感。

公开(公告)号：CN105358552A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480039487.2

申请日：2014-05-08

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： T.富赫斯 ,  U.埃姆德 ,  H-P.布希施塔勒 ,  W.梅德斯基

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07C25/02 ,  C07D237/14 ,  C07D239/72 ,  C07D239/74 ,  C07D265/30 ,  C07D285/01 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的化合物，其可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶以及使癌细胞对于抗癌剂和/或电离辐射敏感。

公开(公告)号：CN103068803B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180041966.4

申请日：2011-07-26

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： T.富赫斯 ,  W.梅德尔斯基 ,  F.岑克

IPC: C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11001 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及式(I)和(II)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、X和m具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明涉及通过式(II)化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它的盐之一。

公开(公告)号：CN103068803A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201180041966.4

申请日：2011-07-26

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： T.富赫斯 ,  W.梅德尔斯基 ,  F.岑克

IPC: C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11001 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及式(I)和(II)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、X和m具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明涉及通过式(II)化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它的盐之一。