公开(公告)号：CN1144806C

公开(公告)日：2004-04-07

申请号：CN00809048.3

申请日：2000-06-07

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  P·舍林 ,  F·W·克卢克森 ,  M·克里斯塔德勒

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)噻吩并嘧啶化合物及其生理上可接受的盐，其中R1，R2和X的定义见权利要求1中所述。本发明化合物具有抑制磷酸二酯酶V的特性，可用于治疗和/或预防心血管疾病以及性交能力损伤的治疗。

公开(公告)号：CN1298406A

公开(公告)日：2001-06-06

申请号：CN99805456.9

申请日：1999-04-23

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  P·舍林 ,  F·-W·克鲁克森 ,  M·克里斯塔德勒

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶及其生理学上相容的盐,其中R1、R2和X具有在权利要求1中给出的含义。这些噻吩并嘧啶具有磷酸二酯酶－V的抑制作用,并可以用于心血管疾病的治疗和用于阳痿的预防和/或治疗。

公开(公告)号：CN1146545C

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：CN00810030.6

申请日：2000-06-27

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  M·沃尔夫 ,  N·贝尔

IPC: C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D237/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的苯甲酰基衍生物和其生理上可接受的盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6定义见权利要求1。所说衍生物抑制磷酸二酯酶IV并可用于过敏疾病、哮喘、慢性支气管炎、过敏性湿疹、牛皮癣和其它皮肤病，炎症、自身免疫疾病如风湿病样关节炎、多发性硬化、可罗恩氏病、糖尿病或溃疡性结肠炎、移植排斥反应、恶病质、肿瘤生长或肿瘤转移、脓毒病、记忆疾病、粥样硬化和AIDS的治疗。

公开(公告)号：CN1377271A

公开(公告)日：2002-10-30

申请号：CN00813731.5

申请日：2000-08-24

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  V·埃尔曼 ,  S·贝诺塔特-丹尼洛夫斯基

IPC: A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)的噻吩并嘧啶类及其生理可接受的盐和/或溶剂化物的用途,其中R1、R2和X定义如权利要求1。按照本发明,此类噻吩并嘧啶类用来制备治疗如下疾病的药物:心绞痛,高血压,高肺动脉压,充血性心力衰竭,动脉粥样硬化,通过心脏血管循环降低的病症,外周血管病,中风,支气管炎,过敏性哮喘,慢性哮喘,过敏性鼻炎,青光眼,应激性肠综合征,肿瘤,肾功能不足,肝坏死及治疗女性性无能。

公开(公告)号：CN1233178A

公开(公告)日：1999-10-27

申请号：CN97198764.5

申请日：1997-10-08

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： M·阿尔特 ,  R·约纳斯 ,  P·谢林 ,  M·克里斯塔德勒 ,  F·W·克卢克森

IPC: A61K31/415

CPC classification number: A61K31/4152

Abstract: 使用式(Ⅰ)的化合物处理和/或治疗性功能障碍,其中R1,R2,R3的意义如权利要求1所述。

公开(公告)号：CN1142936C

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN99805456.9

申请日：1999-04-23

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  P·舍林 ,  F·-W·克鲁克森 ,  M·克里斯塔德勒

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的噻吩并嘧啶及其生理学上相容的盐，其中R1、R2和X具有在权利要求1中给出的含义。这些噻吩并嘧啶具有磷酸二酯酶-V的抑制作用，并可以用于心血管疾病的治疗和用于阳痿的预防和/或治疗。

公开(公告)号：CN1110493C

公开(公告)日：2003-06-04

申请号：CN97198839.0

申请日：1997-10-08

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  P·谢林 ,  F·-W·克卢克森 ,  M·克里斯塔德勒

IPC: C07D333/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

Abstract: 具有通式(I)的氨基噻吩羧酸酰胺及其生理上无害的盐表现出对磷酸二酯酶V的抑制作用并可用于治疗心血管系统疾病和用于治疗功能失调，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和n具有权利要求1中给定的含义。

公开(公告)号：CN1384744A

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：CN00814943.7

申请日：2000-10-18

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： H·-M·埃根维勒 ,  R·约纳斯 ,  M·沃尔夫 ,  M·加森 ,  T·维尔格

IPC: A61K31/42 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/42

Abstract: 本发明涉及用作磷酸二酯酶VII抑制剂的式(I)化合物、其生理可接受的盐和/或溶剂化物及其在生产药物中的用途,其中R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求1中所述的含义。

公开(公告)号：CN1377357A

公开(公告)日：2002-10-30

申请号：CN00813736.6

申请日：2000-08-24

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  H·M·埃根韦勒 ,  P·舍林 ,  M·克里斯塔德勒 ,  N·贝尔

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P15/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的吡唑并[4,3－d]嘧啶类及其生理可接受盐,其中R1、R2、R3、R4和X定义如权利要求1。本发明化合物具有磷酸二酯酶V抑制作用并可以用于治疗心血管系统疾病并用于处理和/或治疗男性性障碍。

公开(公告)号：CN1355805A

公开(公告)日：2002-06-26

申请号：CN00809048.3

申请日：2000-06-07

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： R·约纳斯 ,  P·舍林 ,  F·W·克卢克森 ,  M·克里斯塔德勒

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)噻吩并嘧啶化合物及其生理上可接受的盐,其中R1,R2和X的定义见权利要求1中所述。本发明化合物具有抑制磷酸二酯酶V的特性,可用于治疗和/或预防心血管疾病以及性交能力损伤的治疗。