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公开(公告)号：CN117883425A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410066992.1
申请日：2024-01-17
IPC: A61K31/166 , A61K31/69 , A61P9/10 , A61K47/61 , A61K47/62
Abstract: 本发明提供了PAD4抑制剂及其纳米制剂在制备缺血性脑卒中药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的PAD4抑制剂及其纳米制剂可改善脑缺血再灌注引起的梗死体积和神经元死亡，改善氧化应激反应，抑制脑缺血再灌注后PAD4酶以及H3cit的表达，对缺血性脑卒中具有良好的治疗作用。行为学评分的结果显示，脑缺血‑再灌注诱导的大鼠神经损伤评分显著增加，而尾静脉注射PAD4抑制剂降低了分数，这表明PAD4抑制剂治疗减轻了脑缺血‑再灌注诱导的神经损伤。同时，相比于PAD4抑制剂，PAD4抑制剂纳米制剂(K‑CRGDV‑4B)进一步提高了PAD4抑制剂的生物利用度。
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公开(公告)号：CN118059066A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410068429.8
申请日：2024-01-17
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，提供了一种氧化铁‑壳聚糖‑PAD4抑制剂纳米药物及其制备方法和应用。本发明将羧甲基壳聚糖(OCMC)包裹Fe3O4纳米粒子形成OCMC/Fe3O4载体，具有高释药效果和低毒性。另外，OCMC/Fe3O4载体负载药物形成纳米颗粒后，可以作为磁靶向给药系统进行磁靶向给药和磁共振成像，通过增强在肿瘤部位的渗透滞留效应(EPR)，增强药物的生物利用度。更进一步地增加PAD4抑制剂的生物利用率，阻碍肿瘤生长和转移。另外，增强了PAD4抑制剂的抗肿瘤活性，提高了稳定性，在低剂量的用量即可达到满意的效果。
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公开(公告)号：CN119930494A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510442530.X
申请日：2025-04-10
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D209/18 , C07F5/02 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物及合成技术领域，具体涉及一种芳基化合物及其制备方法和制备抗炎抗肿瘤药物中的应用。本发明通过共价键连接含有苯基硼酸的天然抗炎活性化合物，构建具有抗炎抗肿瘤疗效的新化合物，可以作为药物用于肝癌治疗，炎症调节剂通过与具有肿瘤活性的有机硼酸化合物的加和作用，提高抗癌的疗效。本发明提供的制备方法步骤简单，操作方便，可行性好，具有大规模工业化应用的潜力，市场前景广阔。本发明还提供了上述方案所述芳基化合物或上述方案所述制备方法得到的芳基化合物在制备抗炎抗肿瘤药物中的应用。本发明提供的芳基化合物具有良好的抗癌疗效，可以用于制备抗炎抗肿瘤药物，具有良好的社会效益。
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公开(公告)号：CN118908874A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410943246.6
申请日：2024-07-15
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D209/14 , A61P11/00 , A61K31/4045
Abstract: 本发明提供了一种PAD4抑制剂及其制备方法和在制备抗肺纤维化药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明把PAD4作为治疗肺纤维化的新靶点，针对氯脒进行结构修饰得到具有式I所示结构PAD4抑制剂，该小分子抑制剂能抑制PAD4活性，减少NETs形成，抑制肺成纤维细胞活化及转化为肌成纤维细胞，减少肺部胶原沉积，减缓肺纤维化进程。在体外，RC2‑33能够减少组蛋白瓜氨酸化抑制NETs形成，并抑制TGF‑β1诱导的肺成纤维细胞增殖，下调间质标志蛋白如α‑SMA、COL‑I、FN‑I等。雾化吸入RC2‑33能够有效减少小鼠肺部NETs形成，抑制上皮细胞向间质细胞转化，减少细胞外基质沉积，改善小鼠肺纤维化。
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公开(公告)号：CN118681025A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410684411.0
申请日：2024-05-30
Applicant: 首都医科大学
IPC: A61K47/02 , C01G51/00 , B82Y40/00 , A61K47/10 , A61K31/166 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61P35/04 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种负载PAD4抑制剂的水滑石材料及其制备方法和应用，属于复合纳米材料技术领域。本发明提供的负载PAD4抑制剂的水滑石材料包括DR‑CoMo‑LDH纳米片和负载在所述DR‑CoMo‑LDH纳米片表面和片层间隙的PAD4抑制剂，以及修饰在所述DR‑CoMo‑LDH纳米片和PAD4抑制剂表面的聚乙二醇。本发明以DR‑CoMo‑LDH纳米片为药物载体，能够通过1550nm激光照射肿瘤部位使PAD4抑制剂YW4‑03缓慢释放，并催化活性氧产生，杀伤肿瘤细胞，达到肿瘤局部治疗的效果。本发明在负载PAD4抑制剂的DR‑LDH纳米片表面修饰聚乙二醇，能够提高材料的生物相容性和分散稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118624792A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410790059.9
申请日：2024-06-19
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了一种有机质样品的前处理方法和赖氨酸类物质的检测方法，涉及分析化学技术领域。本发明将待测有机质样品进行水提取，然后加入碱性试剂和衍生化试剂进行混合衍生化后固液分离，得到待测样品液。本发明以苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺作为衍生化试剂，能够与赖氨酸的两个氨基均发生特异性衍生化反应，衍生化产物的极性相比赖氨酸有极大的降低，专属性强，赖氨酸雷沃物质的衍生物产物的色谱峰形对称。经UPLC‑MS/MS检测，检测灵敏度高，操作简便，回收率高，重复性好，精密度高，检测效率高，可操作性强，能够快速准确地实现植物组织游离赖氨酸及其衍生物的含量的同时检测，检测方法适用范围广，适宜推广应用。
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公开(公告)号：CN115141119A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210884234.1
申请日：2022-07-25
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07C257/14 , C07C215/10 , C07C213/08 , C07F5/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种鸟氨酸衍生物及其制备方法和应用、钆贝葡胺‑鸟氨酸类络合物，所述鸟氨酸衍生物具有式I所示结构。本发明提供的鸟氨酸衍生物作为PAD4抑制剂使用时，毒性小，副作用小。
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公开(公告)号：CN113429456A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110652079.6
申请日：2021-06-11
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了多肽衍生物钌类络合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明中钌类络合物能够靶向肿瘤细胞和血小板表面高表达的整合素受体，对肿瘤细胞具有选择性的杀伤作用，并能促进药物(即所述钌类络合物)进入肿瘤细胞；在体内实验中，采用BABL/C Nude小鼠A549荷瘤模型评价了钌类络合物对原发肿瘤以及肿瘤转移的抑制作用，采用ICP‑MS测定了其在生物体内的分布，对肿瘤组织进行免疫组化和免疫荧光分析，采用大鼠颈外动脉体外循环模型评价了钌类络合物抗动脉血栓的活性。结果显示，本发明中钌类络合物对原发肿瘤以及肿瘤转移均具有抑制作用，且生物活性高，同时能够剂量依赖性的抑制动脉血栓的形成。
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公开(公告)号：CN112679535A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110012190.9
申请日：2021-01-06
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明采用两种官能团对氨基酸骨架进行修饰，一种是具有低极性、强荧光特点的NBD‑Cl，以其修饰氨基酸骨架的N端，可用于亚细胞成像，此外，由于其相对体积较小，缺乏反应正交性，对生物体自身生化反应干扰小；另一种是具有肿瘤靶向性的PBA，可以通过识别糖蛋白的顺式二醇单元与细胞膜结合，这种PBA/顺式二醇相互作用，还可以通过调节pH值或加入竞争分子来调控形成的动态共价键，实现可控的自组装系统。本发明的小分子PAD4抑制剂具有良好口服活性，且对小鼠肿瘤生长和转移具有抑制作用，同时对大鼠动脉血栓具有治疗作用。
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公开(公告)号：CN111848544A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010766644.7
申请日：2020-08-03
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D271/12 , C07D413/12 , A61P35/00 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了可荧光示踪的氨基酸衍生物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氨基酸衍生物主要采用一种可荧光示踪的官能团对氨基酸骨架进行修饰，NBD-Cl(4-氯-7-硝基-2,1,3-苯并氧杂噁二唑)具有低极性、强荧光的特点，以其修饰氨基酸骨架的N端，可用于亚细胞成像，且其相对体积较小，缺乏反应正交性，对生物体自身生化反应干扰小。实施例的结果显示，本发明提供的可荧光示踪的氨基酸衍生物生物活性好，可在体内外进行荧光示踪。
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