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公开(公告)号:CN110545852B
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN201880023818.1
申请日:2018-02-07
Applicant: 韩美药品株式会社
IPC: A61K47/68
Abstract: 本发明的一个方面提供了一种化合物,其中能够与球蛋白Fc区或生理活性多肽结合的官能团被引入至非肽聚合物的一端,并且能够发生点击反应的官能团被引入到非肽聚合物的另一端;多肽缀合物,其中生理活性多肽结合至该化合物的一端;生理活性多肽缀合物,其中生理活性多肽和免疫球蛋白Fc区通过使用该化合物作为接头结合于其两端;以及制备该化合物、多肽缀合物和生理活性多肽缀合物的方法。
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公开(公告)号:CN105229025B
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201480009429.5
申请日:2014-02-26
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明提供了具有改善的胰岛素受体结合亲和力和增强的活性的胰岛素缀合物、包含该胰岛素缀合物的长效制剂及其制备方法,其中非肽基聚合物和免疫球蛋白Fc区通过共价键与胰岛素β链(除其N‑端外)的氨基酸残基位点特异性地连接。本发明的胰岛素缀合物用于提供显示出显著地增加肽的体内活性的胰岛素制剂。
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公开(公告)号:CN108884455A
公开(公告)日:2018-11-23
申请号:CN201780020861.8
申请日:2017-01-31
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明涉及偶联装配体,其中免疫球蛋白Fc区通过非肽聚合物连结部分偶联至治疗酶;并且涉及偶联装配体,其中非肽聚合物连结部分特异性地偶联至免疫球蛋白Fc;其生产方法;和包含其的组合物。
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公开(公告)号:CN119264413A
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202411377615.6
申请日:2017-03-07
Applicant: 韩美药品株式会社
IPC: C08G65/338 , C08G65/323 , C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/324 , C08G81/00 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及聚乙二醇衍生物及其用途。本发明提供式1表示的化合物,其立体异构体或其药学可接受的盐;制备所述化合物的方法;以及所述化合物在以下方法中的应用:制备连接至聚乙二醇化合物的生理活性多肽的方法、制备其中生理活性多肽和载体蛋白通过聚乙二醇化合物连接的缀合物的方法;以及一种生理活性多肽,其中式1表示的化合物连接至所述生理活性多肽;以及一种缀合物,其中生理活性多肽和载体蛋白中的每个独立地连接至式1表示的化合物两端的反应基团。
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公开(公告)号:CN114989289A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210291419.1
申请日:2014-02-26
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明涉及新颖的胰岛素类似物及其用途。本发明以增加胰岛素在血液中的半衰期为目的,涉及一种不仅胰岛素效价低于天然胰岛素且对胰岛素受体的结合力减少的胰岛素类似物、所述胰岛素类似物与载体连接而成的复合物、包含所述复合物的长效制剂、及制造所述复合物的方法。
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公开(公告)号:CN108026143B
公开(公告)日:2022-05-27
申请号:CN201680055179.8
申请日:2016-07-22
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 提供的是一种制备生理活性多肽缀合物的方法,其中,生理活性多肽和非肽基聚合物经由共价键彼此连接。所述方法通过改善所述非肽基聚合物与所述生理活性多肽的反应来改善生理活性多肽缀合物的总产率;并且特别地,所述方法通过经选择性沉淀进行两步反应以高产率制备生理活性多肽缀合物。本发明的制备方法用来以高产率产生非肽基聚合物‑生理活性多肽缀合物和生理活性多肽‑生理活性载体缀合物,并且因此,所述方法可用于开发保持相对高水平的体内活性且具有显著增加的血液半衰期的多种肽药物的长效制剂。
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公开(公告)号:CN111406073A
公开(公告)日:2020-07-10
申请号:CN201880076078.8
申请日:2018-10-01
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明涉及蛋白质缀合物(其中用脂肪酸分子修饰的生理活性多肽和免疫球蛋白Fc区通过非肽聚合物连接体连接)、包含其的药物组合物、和用于制备蛋白质缀合物的方法。蛋白质复合物通过免疫球蛋白Fc的结合位点的键合和脂肪酸分子的分子内结合延长生理活性多肽的血液半衰期;具有优异的体内活性;并且提供不具有诱导免疫应答的风险的蛋白质缀合物。
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公开(公告)号:CN110590903A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910874160.1
申请日:2014-03-05
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明涉及高产率制备生理活性多肽复合物的改进方法。本发明涉及一种制造生理活性多肽、非肽聚合物连接子及免疫球蛋白恒定区通过共价键连接而成的复合物的方法。更具体地,本发明涉及一种在制造生理活性多肽复合物时,将盐用于偶联反应,以此改善低产率问题而可高效地制造生理活性多肽复合物的方法。根据本发明的制造方法,能够以高纯度与高产率制造生理活性多肽-非肽聚合物-免疫球蛋白恒定区复合物,利用其制造的生理活性多肽复合物的制造成本低,因此可有效地利用于可提高产业性且提高患者用药依从性的生理活性多肽的长效制剂的开发中。
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公开(公告)号:CN104918632B
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201380069535.8
申请日:2013-11-06
Applicant: 韩美药品株式会社
IPC: A61K38/26 , C07K14/605 , A61K39/395 , A61P3/10
CPC classification number: C07K14/575 , A61K38/22 , A61K47/643 , A61K47/6435 , C07K14/605 , C07K16/00 , C07K16/3046 , C07K2319/30 , C07K2319/31
Abstract: 本发明涉及预防或治疗糖尿病、糖胖病或糖尿病并发症的组合物,其包括胃泌酸调节素类似物作为活性成分。本发明还涉及治疗糖尿病、糖胖病或糖尿病并发症的方法,包括给予对象药学上有效量的胃泌酸调节素类似物。胃泌酸调节素类似物与天然胃泌酸调节素相比具有激活GLP‑1受体和胰高血糖素受体的高性能。胃泌酸调节素类似物诱导β‑细胞扩张和增加胰岛素分泌,从而降低由于高热量和高脂肪饮食而增加的血糖水平。胃泌酸调节素类似物引起体重和饮食摄入减少,从而提高胰岛素敏感性和使由于胰岛素抗性不被控制的血糖水保持在正常水平。因此,胃泌酸调节素类似物可有效用于预防或治疗糖尿病和相关疾病。
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公开(公告)号:CN105229025A
公开(公告)日:2016-01-06
申请号:CN201480009429.5
申请日:2014-02-26
Applicant: 韩美药品株式会社
Abstract: 本发明提供了具有改善的胰岛素受体结合亲和力和增强的活性的胰岛素缀合物、包含该胰岛素缀合物的长效制剂及其制备方法,其中非肽基聚合物和免疫球蛋白Fc区通过共价键与胰岛素β链(除其N-端外)的氨基酸残基位点特异性地连接。本发明的胰岛素缀合物用于提供显示出显著地增加肽的体内活性的胰岛素制剂。
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