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公开(公告)号：CN110229104A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910528500.5
申请日：2019-06-18
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D215/50
Abstract: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法，该方法是通过3,5,6-三氯水杨酸或5-硝基水杨酸协同二氯二茂钛，在低级脂肪醇(甲醇、乙醇等)与水的绿色体系中，催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法。本发明所用二氯二茂钛廉价易得、对空气和水稳定，反应体系绿色环保，无需使用贵金属，避免了催化剂、底物的预合成，为四氢喹啉衍生物的合成建立了一种温和、绿色、易操作的合成方法，且反应条件温和、反应时间短、原子经济性高、目标产物产率高。
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公开(公告)号：CN106243034B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201610589966.2
申请日：2016-07-25
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D215/18 , C07D215/04 , C07D221/10 , C07D215/14 , C07D215/12
Abstract: 本发明公开了一种Pd/Ti催化四组分羰化偶联反应合成取代喹啉的方法，该方法以乙腈为溶剂，在碱性条件下采用醋酸钯和膦配体高效催化碘代芳烃、炔和Fe(CO)5制得炔酮，待反应完全原位加入芳香胺、二氯二茂钛和苯甲酸类配体，芳香胺在二氯二茂钛和苯甲酸类配体的催化下可与炔酮反应生成取代喹啉。本发明底物适用面广、原料廉价易得，反应条件温和、时间短、无需惰性气体保护，原子经济性高，操作简单，为取代喹啉的制备开辟了新的低成本、高效的途径，制备得到的多取代喹啉在药物、天然产物、发光材料及有机合成中间体的制备中具有很大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN108191735A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810020099.X
申请日：2018-01-09
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种单质碘促进的烯胺酮环化合成多取代吲哚的方法，该方法以价廉、低毒的单质碘作为促进剂，乙酸铯为碱的条件下，使烯胺酮进行分子内关环生成多取代吲哚。本发明无需使用过渡金属催化剂，无需添加配体，操作简单，反应产物单一，原子经济性高，反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可，产物收率高，得到的多取代吲哚具有广泛的生物活性和药用价值。
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公开(公告)号：CN110229104B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201910528500.5
申请日：2019-06-18
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D215/50
Abstract: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法，该方法是通过3,5,6‑三氯水杨酸或5‑硝基水杨酸协同二氯二茂钛，在低级脂肪醇(甲醇、乙醇等)与水的绿色体系中，催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法。本发明所用二氯二茂钛廉价易得、对空气和水稳定，反应体系绿色环保，无需使用贵金属，避免了催化剂、底物的预合成，为四氢喹啉衍生物的合成建立了一种温和、绿色、易操作的合成方法，且反应条件温和、反应时间短、原子经济性高、目标产物产率高。
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公开(公告)号：CN110256365B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201910548655.5
申请日：2019-06-24
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D243/12 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种二氯二茂钛催化制备苯二氮卓类化合物的方法，该方法以3‑丁炔‑2‑酮类化合物和邻苯二胺类化合物为原料，以乙醇或甲醇为溶剂和促进剂，以二氯二茂钛为催化剂，以间苯二甲酸、2‑羟基烟酸或水杨酸为配体，可高效高产率制备2，4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物。本发明所用催化剂用量少、廉价、无毒、对空气稳定，反应条件温和、时间短，操作简单，反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离，即可得到2，4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物，为2，4‑二苯基‑3‑H‑1,5‑苯二氮卓衍生物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110156673B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN201910548198.X
申请日：2019-06-24
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18
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公开(公告)号：CN108997221B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201810817919.8
申请日：2018-07-23
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D235/18 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种3‑羟基‑2‑萘甲酸协同二氯二茂钛合成1,2‑二取代苯并咪唑类化合物的方法，该方法以邻苯二胺和醛为原料，以乙醇或甲醇为溶剂，以二氯二茂钛为催化剂，辅以3‑羟基‑2‑萘甲酸，可高效选择性合成1,2‑二取代苯并咪唑类化合物。本发明方法操作简单，催化剂用量少，原子经济性高，反应条件温和，反应时间短，产物产率高，绿色环保，对于反应产物具有优良的选择性，对于合成1,2‑二取代苯并咪唑类化合物具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN108191735B
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201810020099.X
申请日：2018-01-09
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种单质碘促进的烯胺酮环化合成多取代吲哚的方法，该方法以价廉、低毒的单质碘作为促进剂，乙酸铯为碱的条件下，使烯胺酮进行分子内关环生成多取代吲哚。本发明无需使用过渡金属催化剂，无需添加配体，操作简单，反应产物单一，原子经济性高，反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可，产物收率高，得到的多取代吲哚具有广泛的生物活性和药用价值。
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公开(公告)号：CN110256365A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910548655.5
申请日：2019-06-24
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D243/12 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种二氯二茂钛催化制备苯二氮卓类化合物的方法，该方法以3-丁炔-2-酮类化合物和邻苯二胺类化合物为原料，以乙醇或甲醇为溶剂和促进剂，以二氯二茂钛为催化剂，以间苯二甲酸、2-羟基烟酸或水杨酸为配体，可高效高产率制备2，4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物。本发明所用催化剂用量少、廉价、无毒、对空气稳定，反应条件温和、时间短，操作简单，反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离，即可得到2，4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物，为2，4-二苯基-3-H-1,5-苯二氮卓衍生物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110156673A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910548198.X
申请日：2019-06-24
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种二氯二茂锆催化制备喹啉类化合物的方法，该方法以3-丁炔-2-酮类化合物和邻氨基苯硫醇类化合物作为原料，以二氯二茂锆作为催化剂，以L-苯丙氨酸、酪氨酸等作为催化剂配体，以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，以单质碘、过氧化氢、过氧叔丁醇等作为氧化剂，可高效高产率制备喹啉类化合物。本发明所用催化剂用量少、廉价、对空气稳定，反应的条件温和，操作简单，反应结束后将产物萃取洗涤及简单的柱层析分离，即可得到喹啉类化合物，为喹啉类化合物的制备开启了低成本的高效途径，具有广阔的应用前景。
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