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公开(公告)号：CN106366053B
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201610781873.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
IPC: C07D305/14 , C07C43/196 , C07C41/34 , C07C41/36 , C07C41/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种从红豆杉中提取紫杉醇、10‑去乙酰基巴卡丁Ⅲ和红杉醇的方法。本发明提供的一种从红豆杉中提取紫杉醇、10‑去乙酰基巴卡丁Ⅲ和红杉醇的方法包括步骤溶液提取、絮凝、纯化。本发明方法以红豆杉为原料，采用絮凝沉降法从红豆杉中提取紫杉醇产物收率高、滤液可套用降低了对环境的污染，本发明方法适合工业化生产，可广泛应用于从红豆杉中提取紫杉醇、10‑去乙酰基巴卡丁Ⅲ和红杉醇，采用本发明方法生产的紫杉醇可应用于治疗卵巢癌和乳腺癌，生产的10‑去乙酰基巴卡丁Ⅲ可用于紫杉醇、多西他赛的合成原料，生产的红杉醇可用于治疗糖尿病，应用于医药领用中。
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公开(公告)号：CN106431993B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610824643.7
申请日：2016-09-14
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/18 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及一种LCZ‑696关键中间体的制备方法；目的是提供一种收率高、纯度高、对生产设备要求低、便于工业化生产的LCZ‑696关键中间体的新制备方法。将NaHCO3加入水中搅拌溶清，将NaHCO3水溶液降温最终恒温至10‑20℃，向其中滴加入NaClO溶液；将醋酸异丙酯、化合物I、NaBr依次加入到反应釜中，20‑35℃搅拌20‑40min充分溶解后，加入TEMPO；将NaHCO3‑NaClO水溶液快速滴加到化合物Ⅰ‑NaBr‑TEMPO醋酸异丙酯溶液中反应，提纯化合物II然后制备化合物IV。本发明的有益效果是：使得化合物Ⅳ的收率由现有技术的50％左右提高至80％以上，并且降低了杂质的含量，制备的产品纯度达到99.0％以上，可直接用于下步反应无需提纯。此外，反应温度可控制在10‑35℃范围内，降低了对工业设备及操作时间的要求，大大利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106613242A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611203088.2
申请日：2016-12-23
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种提高曼地亚红豆杉中有效成分产量的种植方法及用途。本发明提供的提高曼地亚红豆杉中有效成分产量的种植方法包括土地平整、幼苗种植、施肥管理等步骤。通过本方法栽种的曼地亚红豆杉树的树根发达，两年后采集其树干及树枝部分长约50～60cm，其树枝与树根重量比值在1：1～1：1.5之间，而曼地亚红豆杉树根部分的有效成分含量是枝叶部分的3～5倍，利用本发明提供的种植方法栽种出来的曼地亚红豆杉中有效成分产量是传统修枝采集的2～3倍，可有效缓解紫杉醇原料药源短缺的问题，每年大量种植红豆杉出苗，也能大量的解决当地就业问题，在保证经济效益的同时，兼顾社会效益。
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公开(公告)号：CN106589017A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611009213.6
申请日：2016-11-14
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种3’,4’,7‑三羟乙基芦丁的制备方法。本发明提供的一种3’,4’,7‑三羟乙基芦丁的制备方法包括步骤：10‑30℃下水和芦丁混合后，在氮气保护搅拌条件下滴加催化剂氢氧化钾溶液，再缓慢加入氯乙醇，升温至60‑70℃，恒温反应4‑5小时，再加入氢氧化钾继续反应15‑20小时；产品经纯化和精制即得3’,4’,7‑三羟乙基芦丁。采用本发明方法制备3’,4’,7‑三羟乙基芦丁，生产工艺简单，产生的芦丁氧化水解副产物很少，收率高。以水为溶剂，同时能够对提纯溶剂甲醇进行回收利用，这在大规模生产中能够节省很大成本，且同时减少了废料的产生，实现生产的经济环保。
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公开(公告)号：CN106397371A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610791733.0
申请日：2016-08-31
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法。本发明提供的一种用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法包括：用溶液对曼地亚红豆杉进行搅拌提取，减压浓缩得浸膏；在浸膏中加入有机溶剂搅拌溶解得到溶解液，向溶解液中加酸酸化酸化溶液；向酸化溶液中加入碱中和后，再加入水合肼搅拌水解后，加入终止反应剂至溶液呈中性即得水解液；水解液减压浓缩至粘稠状后，萃取后对有机相浓缩再经重结晶提纯得产品。本发明方法制备的10-DABⅢ粗品中10-DABⅢ含量高达5.5％～8.6％，充分利用了红豆杉资源中含有10-DABⅢ结构的物质，使其变废为宝，且本方法十分适合工业化生产，采用本发明方法生产的10-去乙酰基巴卡丁Ⅲ可用于紫杉醇、多西他赛的合成原料，应用于医药领用中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106613242B
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201611203088.2
申请日：2016-12-23
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种提高曼地亚红豆杉中有效成分产量的种植方法及用途。本发明提供的提高曼地亚红豆杉中有效成分产量的种植方法包括土地平整、幼苗种植、施肥管理等步骤。通过本方法栽种的曼地亚红豆杉树的树根发达，两年后采集其树干及树枝部分长约50～60cm，其树枝与树根重量比值在1：1～1：1.5之间，而曼地亚红豆杉树根部分的有效成分含量是枝叶部分的3～5倍，利用本发明提供的种植方法栽种出来的曼地亚红豆杉中有效成分产量是传统修枝采集的2～3倍，可有效缓解紫杉醇原料药源短缺的问题，每年大量种植红豆杉出苗，也能大量的解决当地就业问题，在保证经济效益的同时，兼顾社会效益。
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公开(公告)号：CN106589017B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201611009213.6
申请日：2016-11-14
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种3’,4’,7‑三羟乙基芦丁的制备方法。本发明提供的一种3’,4’,7‑三羟乙基芦丁的制备方法包括步骤：10‑30℃下水和芦丁混合后，在氮气保护搅拌条件下滴加催化剂氢氧化钾溶液，再缓慢加入氯乙醇，升温至60‑70℃，恒温反应4‑5小时，再加入氢氧化钾继续反应15‑20小时；产品经纯化和精制即得3’,4’,7‑三羟乙基芦丁。采用本发明方法制备3’,4’,7‑三羟乙基芦丁，生产工艺简单，产生的芦丁氧化水解副产物很少，收率高。以水为溶剂，同时能够对提纯溶剂甲醇进行回收利用，这在大规模生产中能够节省很大成本，且同时减少了废料的产生，实现生产的经济环保。
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公开(公告)号：CN106632159A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611186352.6
申请日：2016-12-21
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种利用半合成紫杉醇杂质制备10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法。将半合成紫杉醇杂质原料用有机溶剂溶解，加入水合肼水解；在水解混合液中加入酸化剂进行酸化；酸化液用弱碱中和即得10‑DABⅢ。本发明方法以半合成紫杉醇杂质为原料，先用水合肼进行水解后，再用酸化剂进行处理得到10‑DABⅢ粗品，对10‑DABⅢ粗品用硅胶层析柱纯化后得到10‑DABⅢ产品，10‑DABⅢ收率高达25.6％～36.8％，含量高达98.2％～99.1％；开辟了一条获得10‑DABⅢ产品的新途径，不但解决了半合成紫杉醇过程中杂质的累积问题，还为半合成紫杉醇提供了原料；本发明方法所用生产设备为常规设备，所用溶剂为常规溶剂，生产条件易实施，操作方便适合工业化生产。产品可用于紫杉醇、多西他赛的合成原料，应用于医药领用中。
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公开(公告)号：CN106631440A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611166535.1
申请日：2016-12-16
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
CPC classification number: C05G3/00 , C05F3/00 , C05F11/00 , C05G3/02 , C05G3/04 , C12N1/14 , C05F11/02 , C05F11/08 , C05F17/00
Abstract: 本发明涉及一种红豆杉复合微生物有机肥料及其制备方法和用途。本发明提供的一种红豆杉复合微生物有机肥料包括如下重量份组份：有机肥料80‑90份、复合微生物菌剂10‑20份。本发明提供的复合微生物有机肥料能明显促进曼地亚红豆杉苗的生长发育，尤其是提高植物体内的紫杉醇的积累，对于红豆杉抗癌药物的开发具有十分积极的作用；同时，本发明对红豆杉植物经有效成分提取后的残渣进行了二次利用，十分利于红豆杉植物的循环利用。
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公开(公告)号：CN106632160A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611191202.4
申请日：2016-12-21
Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
IPC: C07D305/14 , C07D413/12
CPC classification number: C07D305/14 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及一种半合成紫杉醇及其中间体的制备方法。将10‑DABⅢ溶于吡啶中，将10‑DABⅢ上7位碳上羟基用三乙基甲硅烷基进行保护得中间体I，将中间体I的10位碳上羟基乙酰化得中间体II，将中间体II、侧链基团化合物、4‑二甲氨基吡啶在有机溶剂中反应制得中间体III，然后将中间体III在酸性条件下与三氟乙酸反应得紫杉醇粗品。本发明提供的制备方法简单易于工业化，且对10‑DABIII原料活性羟基保护有效，使得最终的副产物少，制得的紫杉醇产品摩尔收率高达70％～81％，紫杉醇纯度高达99.5％～99.9％；合成中间体Ⅱ和合成紫杉醇步骤中原料残留少，减少副反应的发生，原料反应选择性高、原料利用率高；产品可直接作为治疗卵巢癌和乳腺癌等医药领域的原料。
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