公开(公告)号：CN114432249A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111667607.1

申请日：2021-12-31

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 王云红 ,  杨炀 ,  高思佳 ,  阳勇 ,  郭延垒 ,  张小梅 ,  花雷 ,  王计瑞 ,  魏江平 ,  秦伟瀚 ,  杨大坚 ,  陈敬财 ,  程磊

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K31/366 ,  A61K31/357 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一种青蒿素/青蒿素衍生物固体分散体及其制备方法和应用。本发明所述固体分散体包括作为活性药物的青蒿素和/或青蒿素衍生物，以及作为辅料的泊洛沙姆。本发明以泊洛沙姆作为辅料制备成一种适用于青蒿素/青蒿素衍生物的固体分散体，本发明固体分散体使青蒿素/青蒿素衍生物具有较高的溶解度，与青蒿素和青蒿素衍生物原料药相比，溶解度分别提高了1.18倍和2.17倍，并且固体分散体的IR图谱显示原料药与辅料泊洛沙姆没有发生相互反应，本发明提供的固体分散体提高了青蒿素及其衍生物在水中的溶解度，为其药物制剂的开发提供了基础。

公开(公告)号：CN113045486A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202011228387.8

申请日：2020-11-06

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  杨大坚 ,  樵星芳 ,  刘洪涛

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了具有免疫抑制活性的烟酸衍生物Ⅱ，具有以下结构通式：其中，R1为H+、OH‑、CH3‑、SH、CH2CH3‑、CONH2‑或NH2‑中的一种，R2为H+、OH‑、CH3‑、SH、CH2CH3‑、CONH2‑或NH2‑中的一种。本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗炎活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112500332A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011234048.0

申请日：2021-01-29

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  张莉 ,  陈慧 ,  黄鹤 ,  王敏 ,  梅小利 ,  张平 ,  阳勇

IPC: C07D213/79 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的吡啶‑2‑甲酸衍生物V酯化物，其结构为：本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗肝脏肿瘤活性和抗II型糖尿病的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112457241A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011236073.2

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  张小梅 ,  李胜容 ,  励娜 ,  龙成燕

IPC: C07D213/79 ,  C07D213/78 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物V，其结构通式为：本发明提供的异烟酸衍生物V对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112358441A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN202011236128.X

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  龙成燕 ,  李胜容 ,  励娜 ,  陈一龙

IPC: C07D213/79 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物Ⅲ，其结构通式为：本发明提供的异烟酸衍生物Ⅲ对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112341385A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011236084.0

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  张小梅 ,  谭春斌 ,  刘晓玲 ,  花雷 ,  王秋杰

IPC: C07D213/79 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其结构通式为：本发明提供的异烟酸衍生物I对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112321503A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011228366.6

申请日：2020-11-06

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  杨大坚 ,  樵星芳 ,  刘洪涛

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61P37/06 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/455

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的烟酸Ⅱ，其结构式为： 本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性和抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112300068A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011236022.X

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  杨炀 ,  龙成燕 ,  张小梅 ,  高思佳 ,  王秋杰

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物II，其结构通式为：本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗肝脏肿瘤活性和抗Ⅱ型糖尿病的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112250624A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011228363.2

申请日：2020-11-06

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  杨大坚 ,  樵星芳 ,  刘洪涛

IPC: C07D213/79 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61K31/455

Abstract: 本发明提供了具有免疫抑制活性的烟酸衍生物Ⅶ，其结构通式为：其中，R1为H+、O中CHH的‑2、CC一HH3种‑3、‑、，CSROH2N、为HCH2H‑2或C+、HNO3H‑H2、‑C中‑O、的NCH一H23‑种或‑、，NSRHH1和2、‑R2的取代位点，可以同时被所述取代基团取代。本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗炎活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112194619A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN202011236144.9

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  王计瑞 ,  高思佳 ,  杨炀 ,  龙成燕

IPC: C07D213/79 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61K31/44

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其结构通式为： 本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗肝脏肿瘤活性和抗II型糖尿病的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。