公开(公告)号：CN112341385A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011236084.0

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  张小梅 ,  谭春斌 ,  刘晓玲 ,  花雷 ,  王秋杰

IPC: C07D213/79 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其结构通式为：本发明提供的异烟酸衍生物I对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112300068A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011236022.X

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  杨炀 ,  龙成燕 ,  张小梅 ,  高思佳 ,  王秋杰

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物II，其结构通式为：本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗肝脏肿瘤活性和抗Ⅱ型糖尿病的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN117637186A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311584134.8

申请日：2023-11-25

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  曹纬国 ,  龙成燕 ,  张小梅 ,  王云红 ,  谭均 ,  王秋杰 ,  倪继民

IPC: G16H70/40 ,  G01N33/15 ,  G01N27/62 ,  C40B40/04 ,  C40B30/06 ,  C40B50/00 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/79 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  G16H50/50

Abstract: 本发明提供了一种筛选、制备雷公藤属植物中活性分子群的方法与应用，属于医药技术领域。本发明以雷公藤属植物为原料，基于“分子活性中心‑逆生物合成‑核心骨架简化”与“前体离子扫描捕获‑目标分子定向分离”技术，定向制备以生物合成前体物质为核心骨架的雷公藤属植物活性分子群，具有方法简单，获得的雷公藤属植物活性分子群分子结构新颖，抗类风湿性关节炎药效明确且无明显毒性的显著效果，治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的效果明显优于现有雷公藤制剂，且与现有雷公藤制剂相比无明显毒性。

公开(公告)号：CN112250625A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011236112.9

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  龙成燕 ,  杨炀 ,  张小梅 ,  王计瑞 ,  王秋杰

IPC: C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其结构通式为： 其中R1、R2为侧链的连接位点，侧链位于R1或R2的其中一个位点。本发明提供的烟酸类化合物具有良好的免疫抑制活性及抗肝脏肿瘤活性和抗II型糖尿病的活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN112209873A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN202011236070.9

申请日：2020-11-09

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 阳勇 ,  郭延垒 ,  杨炀 ,  龙成燕 ,  王云红 ,  秦伟瀚 ,  王秋杰

IPC: C07D213/79 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P7/02 ,  A61K31/44 ,  C07D213/803

Abstract: 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其通式为：本发明提供的异烟酸衍生物I和异构体对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN117637186B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202311584134.8

申请日：2023-11-25

Applicant: 重庆市中药研究院

Inventor： 郭延垒 ,  阳勇 ,  曹纬国 ,  龙成燕 ,  张小梅 ,  王云红 ,  谭均 ,  王秋杰 ,  倪继民

IPC: G16H70/40 ,  G01N33/15 ,  G01N27/62 ,  C40B40/04 ,  C40B30/06 ,  C40B50/00 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/79 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  G16H50/50

Abstract: 本发明提供了一种筛选、制备雷公藤属植物中活性分子群的方法与应用，属于医药技术领域。本发明以雷公藤属植物为原料，基于“分子活性中心‑逆生物合成‑核心骨架简化”与“前体离子扫描捕获‑目标分子定向分离”技术，定向制备以生物合成前体物质为核心骨架的雷公藤属植物活性分子群，具有方法简单，获得的雷公藤属植物活性分子群分子结构新颖，抗类风湿性关节炎药效明确且无明显毒性的显著效果，治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的效果明显优于现有雷公藤制剂，且与现有雷公藤制剂相比无明显毒性。