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公开(公告)号：CN101759656B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN200810233327.8
申请日：2008-12-12
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及两种非布司他(febuxostat)的新晶型(K和L晶型)及其制备方法，含有这两种新晶型的药物组合物，以及其在用于制造治疗与血尿酸过高相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102093309B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110027282.0
申请日：2006-12-07
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
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公开(公告)号：CN101781270B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200910103095.9
申请日：2009-01-20
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的高纯度化合物，其纯度不低于99.0％，及其制备方法，该方法采用含有2种有机溶剂的混合溶剂纯化非布司他粗品，以及通过将可药用载体与所述高纯度化合物混合而制得的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102093308A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN201110027276.5
申请日：2006-12-07
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
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公开(公告)号：CN101781270A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200910103095.9
申请日：2009-01-20
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的高纯度化合物，其纯度不低于99.0％，及其制备方法，该方法采用含有2种有机溶剂的混合溶剂纯化非布司他粗品，以及通过将可药用载体与所述高纯度化合物混合而制得的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102086169B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910191710.6
申请日：2009-12-04
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07C327/48 , C07D277/56
CPC classification number: C07C327/48 , C07D277/56
Abstract: 本发明涉及非布司他的重要中间体如2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制备方法。该方法以硫代乙酰胺，对氰基苯酚为反应原料，在浓盐酸水溶液中经反应制得4-羟基硫代苯甲酰胺，将其与2-氯乙酰乙酸乙酯反应制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯，该化合物与六亚甲基四胺在多聚磷酸与甲烷磺酸存在下反应得到2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明操作简单方便，收率高，制备工艺稳定，生产成本低，适合大规模工业生产和应用。
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公开(公告)号：CN1970547B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200610095263.0
申请日：2006-12-07
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
CPC classification number: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X—ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
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公开(公告)号：CN102093309A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN201110027282.0
申请日：2006-12-07
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
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公开(公告)号：CN102086169A
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200910191710.6
申请日：2009-12-04
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07C327/48 , C07D277/56
CPC classification number: C07C327/48 , C07D277/56
Abstract: 本发明涉及非布司他的重要中间体如2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制备方法。该方法以硫代乙酰胺，对氰基苯酚为反应原料，在浓盐酸水溶液中经反应制得4-羟基硫代苯甲酰胺，将其与2-氯乙酰乙酸乙酯反应制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯，该化合物与六亚甲基四胺在多聚磷酸与甲烷磺酸存在下反应得到2-(3-甲醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明操作简单方便，收率高，制备工艺稳定，生产成本低，适合大规模工业生产和应用。
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公开(公告)号：CN102093308B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201110027276.5
申请日：2006-12-07
Applicant: 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
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