公开(公告)号：CN104530189A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410775233.9

申请日：2014-12-16

Applicant: 郑州大学第一附属医院

Inventor： 王春峰 ,  张连峰 ,  王方雨 ,  吕军 ,  姚建宁 ,  程鹏 ,  高冰

IPC: C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P31/14 ,  G01N33/68 ,  G01N33/569

Abstract: 本发明设计了一系列不同长度的多肽组合库，利用分子对接软件，将多肽与HCV NS5B RNA聚合酶上特定的抑制性位点进行分子对接，对结果进行综合分析，筛选出具有抑制HCV NS5B RNA聚合酶活性的多肽，为进一步研发抗HCV药物奠定基础。修饰多肽与NS5B表达蛋白的结合实验结果表明：设计的多肽能与表达蛋白结合，表达融合蛋白测定结果和虚拟对接结果之间有相关性，本发明多肽可以用来对HCV NS5B蛋白进行检测，利用HCV NS5B RNA聚合酶体外活性鉴定体系进行多肽抑制筛选的结果表明，本发明的多肽对HCV NS5B蛋白的聚合酶活性均有显著抑制作用，其IC50可达9.85μM，可作为HCV抑制的潜在药物。

公开(公告)号：CN104530189B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201410775233.9

申请日：2014-12-16

Applicant: 郑州大学第一附属医院

Inventor： 王春峰 ,  张连峰 ,  王方雨 ,  吕军 ,  姚建宁 ,  程鹏 ,  高冰

IPC: C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P31/14 ,  G01N33/68 ,  G01N33/569

Abstract: 本发明设计了一系列不同长度的多肽组合库，利用分子对接软件，将多肽与HCV NS5B RNA聚合酶上特定的抑制性位点进行分子对接，对结果进行综合分析，筛选出具有抑制HCV NS5B RNA聚合酶活性的多肽，为进一步研发抗HCV药物奠定基础。修饰多肽与NS5B表达蛋白的结合实验结果表明：设计的多肽能与表达蛋白结合，表达融合蛋白测定结果和虚拟对接结果之间有相关性，本发明多肽可以用来对HCV NS5B蛋白进行检测，利用HCV NS5B RNA聚合酶体外活性鉴定体系进行多肽抑制筛选的结果表明，本发明的多肽对HCV NS5B蛋白的聚合酶活性均有显著抑制作用，其IC50可达9.85μM，可作为HCV抑制的潜在药物。