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公开(公告)号：CN104119280B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410295919.8
申请日：2014-06-27
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/38 , C07D239/47 , C07D409/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类含氨基脲与端炔结构单元的嘧啶化合物、它们的制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶活性片段，随后经取代、氯代和氨化反应制备目标化合物。本发明化合物通式如I所示。I，体外抗肿瘤活性实验和LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104119280A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201410295919.8
申请日：2014-06-27
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/38 , C07D239/47 , C07D409/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/38 , C07D239/47 , C07D409/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类含氨基脲与端炔结构单元的嘧啶化合物、它们的制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶活性片段，随后经取代、氯代和氨化反应制备目标化合物。本发明化合物通式如I所示。I体外抗肿瘤活性实验和LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104402831B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410573425.1
申请日：2014-10-24
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有抗肿瘤活性的含酰脲结构单元的?5?氰基嘧啶衍生物、其制备方法及在药物研发中的用途。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶母核，运用药物化学拼合原理将具有抗肿瘤的活性片段酰脲结构引入到母核，得到本系列化合物的基本骨架，又经氯代及胺化等反应制备了一系列含酰脲结构单元的?5?氰基嘧啶衍生物。本发明化合物通式如Ⅰ所示。体外抗肿瘤活性评价结果证明，该类化合物对多种肿瘤细胞EC?109、MCF?7、MGC?803、B16?F10具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104402831A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410573425.1
申请日：2014-10-24
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/47 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有抗肿瘤活性的含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物、其制备方法及在药物研发中的用途。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶母核，运用药物化学拼合原理将具有抗肿瘤的活性片段酰脲结构引入到母核，得到本系列化合物的基本骨架，又经氯代及胺化等反应制备了一系列含酰脲结构单元的-5-氰基嘧啶衍生物。本发明化合物通式如Ⅰ所示。体外抗肿瘤活性评价结果证明，该类化合物对多种肿瘤细胞EC-109、MCF-7、MGC-803、B16-F10具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
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