公开(公告)号：CN104910172A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510352268.6

申请日：2015-06-24

Applicant: 辽宁中医药大学

Inventor： 邓仕任 ,  夏林波 ,  朱江 ,  蔡明宸 ,  王鑫 ,  朱夏敏

IPC: C07D493/04 ,  C07D307/93 ,  C07D493/16 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D307/93 ,  C07D493/16

Abstract: 五种二苯乙烯三聚体的制备方法及其应用，以体外α-葡萄糖苷酶抑制活性为导向，指导中药香附子的分离纯化过程，该制备方法包括：药材超声提取、硅胶柱层析分离、大孔树脂柱层析分离、凝胶柱层析分离、反相制备HPLC分离。经HR-MS和NMR鉴定，该五种二苯乙烯三聚体为：(±)-(E)-cyperusphenol A、(E)-mesocyperusphenol A、cyperusphenol C、cyperusphenol B、cyperusphenol D。另外，本发明首次公开了五种二苯乙烯三聚体化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，以及其作为制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物的应用。经药理实验证明，该五种二苯乙烯三聚体化合物均具有很强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性，其活性较阳性对照药（阿卡波糖）强1000倍，较已知的二苯乙烯二聚体（scirpusin A和scirpusin B）强5-10倍。

公开(公告)号：CN104910172B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510352268.6

申请日：2015-06-24

Applicant: 辽宁中医药大学

Inventor： 邓仕任 ,  夏林波 ,  朱江 ,  蔡明宸 ,  王鑫 ,  朱夏敏

IPC: C07D493/04 ,  C07D307/93 ,  C07D493/16 ,  A61P3/10

Abstract: 五种二苯乙烯三聚体的制备方法及其应用，以体外α‑葡萄糖苷酶抑制活性为导向，指导中药香附子的分离纯化过程，该制备方法包括：药材超声提取、硅胶柱层析分离、大孔树脂柱层析分离、凝胶柱层析分离、反相制备HPLC分离。经HR‑MS和NMR鉴定，该五种二苯乙烯三聚体为：(±)‑(E)‑cyperusphenol A、(E)‑mesocyperusphenol A、cyperusphenol C、cyperusphenol B、cyperusphenol D。另外，本发明首次公开了五种二苯乙烯三聚体化合物对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用，以及其作为制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物的应用。经药理实验证明，该五种二苯乙烯三聚体化合物均具有很强的体外α‑葡萄糖苷酶抑制活性，其活性较阳性对照药（阿卡波糖）强1000倍，较已知的二苯乙烯二聚体（scirpusin A和scirpusin B）强5‑10倍。

公开(公告)号：CN106918563A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710047379.5

申请日：2017-01-22

Applicant: 辽宁中医药大学

Inventor： 邓仕任 ,  夏林波 ,  朱江 ,  郭晏华 ,  蔡明宸 ,  王鑫 ,  朱夏敏 ,  周坤

IPC: G01N21/31 ,  C12N11/14

CPC classification number: G01N21/31 ,  C12N9/2402 ,  C12N11/14 ,  C12Y302/0102

Abstract: 本发明属于中药化合物筛选技术领域，尤其涉及一种香附药材中天然α‑葡萄糖苷酶抑制剂的快速筛选方法。具体包括以下步骤：步骤1、固定化酶的合成；步骤2、固定化酶的亲和吸附与解吸；步骤3、香附AGHI的结构确定：步骤4、香附AGHI的活性验证；该方法的优点在于无需复杂耗时的分离工作，可在较短时间内（数小时）筛选出天然产物混合物中的活性抑制剂单体。