牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN105541765B

    公开(公告)日:2017-12-12

    申请号:CN201610076044.1

    申请日:2016-02-03

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及新型牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物,具有如下通式I结构:其制备方法为:先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中,冰浴下加入缩合剂,在室温或加热状态下搅拌1~24 h,用薄层色谱跟踪反应,反应结束后,蒸除溶剂,再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物。本发明采用的制备方法设计合理,易于合成,所合成的化合物具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的多数氨基酸酯类衍生物具有很显著神经保护作用,化合物I‑2、I‑5和I‑6活性强于牛蒡苷元,为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。

    一种用于防治类风湿关节炎的中药组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107213250A

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201710367509.3

    申请日:2017-05-23

    Abstract: 一种用于防治类风湿关节炎的中药组合物及其制备方法,该中药组合物由以下质量份数的组分组成:杜仲5‑7份、桑寄生5‑7份、威灵仙6‑8份、丹参5‑7份、地龙4‑6份、生地7‑9份、木瓜5‑7份、乌梢蛇5‑7份、三七4‑6份、独活4‑6份、红花4‑6份、白芍5‑7份、鸡血藤5‑7份、当归6‑8份、蜈蚣2.5‑3.5份。本发明可有效治疗类风湿关节炎,治疗时间短。将本发明制成凝胶剂型,治疗效果明显优于常规的膏剂和贴剂,可作用于皮肤、黏膜及腔道,可避免口服给药存在的首过消除,减轻传统膏剂使用中吸收慢而不规则等缺陷,以及应用过程中产生的过敏、皮疹等不良反应。本发明具有使用方便、舒适、生物相容性好、工艺条件不苛刻等多种优点,适合中药复方制剂的生产现状,便于推广应用,可作为中药传统外用制剂改进的优选。

    一种刺槐花总黄酮提取物的制备方法

    公开(公告)号:CN102218087B

    公开(公告)日:2012-09-05

    申请号:CN201110112487.9

    申请日:2011-05-03

    Abstract: 一种刺槐花总黄酮提取物的制备方法,包括下述工艺步骤:取新鲜或干燥的刺槐花,粉碎成粗粉,加入10-20倍量浓度为75%的乙醇,回流提取2-3次,每次提取1-3小时,合并滤液,静置12-24小时,滤取上清液,弃去沉淀物,滤液回收乙醇至无醇味,再用水稀释至相当于刺槐花0.1g/ml,提取液采用D101大孔树脂纯化,先用水洗,再用75%醇洗,收集乙醇洗脱液得到刺槐花总黄酮洗脱液;然后用氧化镁脱色纯化,得到的总黄酮提取液经回收乙醇、浓缩、干燥即得槐花总黄酮提取物。本发明方法简便实用,生产成本低,生产的刺槐花总黄酮提取物纯度高,适合于工业化生产。

    一种刺槐花总黄酮提取物的制备方法

    公开(公告)号:CN102218087A

    公开(公告)日:2011-10-19

    申请号:CN201110112487.9

    申请日:2011-05-03

    Abstract: 一种刺槐花总黄酮提取物的制备方法,包括下述工艺步骤:取新鲜或干燥的刺槐花,粉碎成粗粉,加入10-20倍量浓度为75%的乙醇,回流提取2-3次,每次提取1-3小时,合并滤液,静置12-24小时,滤取上清液,弃去沉淀物,滤液回收乙醇至无醇味,再用水稀释至相当于刺槐花0.1g/ml,提取液采用D101大孔树脂纯化,先用水洗,再用75%醇洗,收集乙醇洗脱液得到刺槐花总黄酮洗脱液;然后用氧化镁脱色纯化,得到的总黄酮提取液经回收乙醇、浓缩、干燥即得槐花总黄酮提取物。本发明方法简便实用,生产成本低,生产的刺槐花总黄酮提取物纯度高,适合于工业化生产。

    薏苡仁抗癌中药及其制备方法

    公开(公告)号:CN101940738A

    公开(公告)日:2011-01-12

    申请号:CN201010237432.6

    申请日:2010-07-27

    Abstract: 一种薏苡仁抗癌中药,从薏苡仁中提取的具有抗癌作用的化学物质组分,所述具有抗癌作用的化学物质组分主要有:三亚油酸甘油酯、二亚油酸油酸甘油酯、棕榈酸二亚油酸甘油酯、亚油酸二油酸甘油酯、棕榈酸亚油酸油酸甘油酯、二棕榈酸亚油酸甘油酯、三油酸甘油酯、棕榈酸二油酸甘油酯、二棕榈酸油酸甘油酯、二油酸硬脂酸甘油酯。从薏苡仁中提取的有效化学物质组做成以下制剂或剂型:口服液、片剂、胶囊、含片、丸剂、注射剂或喷雾给药制剂,本发明的优点在于:提取工艺简单、能制成多种剂型,具有较好的抗癌作用。

    一种牛蒡子苷元的制备方法

    公开(公告)号:CN101736050A

    公开(公告)日:2010-06-16

    申请号:CN200910220575.3

    申请日:2009-12-08

    CPC classification number: Y02P20/544

    Abstract: 本发明涉及一种牛蒡子苷元的制备方法,是将牛蒡子粉碎后,依据自身固有的水解酶酶解。对酶解后的药材进行提取得牛蒡子苷元的粗提物浸膏,再经硅胶柱色谱和溶剂重结晶法对牛蒡子苷元粗提物进行纯化而得到牛蒡子苷元纯品。牛蒡子苷元的纯度大于或等于98%,收率为2%以上。牛蒡子苷元可作为原料药应用于各种相关疾病的药剂中。本发明所述的牛蒡子苷元制备方法的先进性和实用价值在于,本方法不需要采用易燃易爆的有机溶剂对药材进行脱脂,同时利用牛蒡子本身固有的水解酶从药材直接制备牛蒡子苷元。方法简便实用,更适合工业化生产。目前采用药材本身自有的水解酶制备进行化合物的转化制备方法在国内外是很少见的。

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