-
公开(公告)号：CN105175365B
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201510552990.4
申请日：2015-09-01
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明公开一种高效合成具有特定构型的β‑苄基丁内酯的方法，其特点是：以苯丙酸或其衍生物为起始原料，与噁唑烷酮类手性辅基缩合，在大位阻有机碱的作用下，卤乙酸酯进攻苯丙酸羰基邻位碳，成功构建特定手性中心后，水解并回收辅基，相应产物通过分子内酯交换反应生成具有特定构型的β‑苄基丁内酯。利用本发明制备的β‑苄基丁内酯可以应用于大量具有潜在药用价值的二苄基型木脂素的化学合成，具有原料廉价易得，步骤短，收率高，光学纯度高的特点。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105175365A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510552990.4
申请日：2015-09-01
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 本发明公开一种高效合成具有特定构型的β-苄基丁内酯的方法，其特点是：以苯丙酸或其衍生物为起始原料，与噁唑烷酮类手性辅基缩合，在大位阻有机碱的作用下，卤乙酸酯进攻苯丙酸羰基邻位碳，成功构建特定手性中心后，水解并回收辅基，相应产物通过分子内酯交换反应生成具有特定构型的β-苄基丁内酯。利用本发明制备的β-苄基丁内酯可以应用于大量具有潜在药用价值的二苄基型木脂素的化学合成，具有原料廉价易得，步骤短，收率高，光学纯度高的特点。
-
公开(公告)号：CN105732598A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610076041.8
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D405/12 , C07D307/33 , A61K31/443 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P25/16
CPC classification number: C07D405/12 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其涉及新型牛蒡苷元醚类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元醚类衍生物，具有如下通式I结构：，其制备方法为：先将牛蒡苷元或其衍生物、碱和卤化物溶于有机溶剂中加热反应1～8h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，减压蒸除溶剂或者加水稀释后用乙酸乙酯或者二氯甲烷萃取，再经硅胶柱层析纯化或者加水稀释后抽滤，即得。本发明采用的制备方法设计合理，易于合成，所合成的化合物具有新的化学结构，并通过体外细胞活性实验证实所合成的化合物I?1和I?7具有很显著的神经保护作用，且强于牛蒡苷元的，为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN105541765A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610076044.1
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P25/16 , A61P25/00
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及新型牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物，具有如下通式I结构：其制备方法为：先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中，冰浴下加入缩合剂，在室温或加热状态下搅拌1～24h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，蒸除溶剂，再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物。本发明采用的制备方法设计合理，易于合成，所合成的化合物具有新的化学结构，并通过体外细胞活性实验证实所合成的多数氨基酸酯类衍生物具有很显著神经保护作用，化合物I-2、I-5和I-6活性强于牛蒡苷元，为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN105541765B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610076044.1
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及新型牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物，具有如下通式I结构：其制备方法为：先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中，冰浴下加入缩合剂，在室温或加热状态下搅拌1～24 h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，蒸除溶剂，再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物。本发明采用的制备方法设计合理，易于合成，所合成的化合物具有新的化学结构，并通过体外细胞活性实验证实所合成的多数氨基酸酯类衍生物具有很显著神经保护作用，化合物I‑2、I‑5和I‑6活性强于牛蒡苷元，为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN105732598B
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201610076041.8
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D405/12 , C07D307/33 , A61K31/443 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,尤其涉及新型牛蒡苷元醚类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元醚类衍生物,具有如下通式I结构:,其制备方法为:先将牛蒡苷元或其衍生物、碱和卤化物溶于有机溶剂中加热反应1~8h,用薄层色谱跟踪反应,反应结束后,减压蒸除溶剂或者加水稀释后用乙酸乙酯或者二氯甲烷萃取,再经硅胶柱层析纯化或者加水稀释后抽滤,即得。本发明采用的制备方法设计合理,易于合成,所合成的化合物具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的化合物I‑1和I‑7具有很显著的神经保护作用,且强于牛蒡苷元的,为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
-
-
-
-
-
Search Results
6
records
(took 0.021 seconds)
