公开(公告)号：CN115212174A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210841997.8

申请日：2022-07-18

Applicant: 辉粒药业(苏州)有限公司

Inventor： 许平 ,  王航 ,  顾红

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/496 ,  A61K47/34 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开了一种载阿立哌唑长效缓释微球及其制备方法，该制备方法包括如下步骤：将稳定剂溶于水中形成水相；将可降解高分子聚合物材料和阿立哌唑在室温下溶于有机溶剂中，形成均一的油相；将油相注入水相中进行搅拌乳化，形成O/W预乳液；将预乳液在压力作用下通过微孔膜，形成均匀的O/W乳液；将乳液在真空负压条件下挥发固化，再经过离心清洗收集、冷冻干燥后，即得微球。本发明的可注射用长效缓释微球粒径分布均一，可持续稳定释放，无明显突释，无释放迟滞，能长期释放，并能够最大程度缩小油相和水相的体积差，从而在放大生产时可有效降低生产设备容积，减少物料转移损失，提高微球的收率和产量，降低生产成本，利于实现产业化。

公开(公告)号：CN115212174B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202210841997.8

申请日：2022-07-18

Applicant: 辉粒药业(苏州)有限公司

Inventor： 许平 ,  王航 ,  顾红

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/496 ,  A61K47/34 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开了一种载阿立哌唑长效缓释微球及其制备方法，该制备方法包括如下步骤：将稳定剂溶于水中形成水相；将可降解高分子聚合物材料和阿立哌唑在室温下溶于有机溶剂中，形成均一的油相；将油相注入水相中进行搅拌乳化，形成O/W预乳液；将预乳液在压力作用下通过微孔膜，形成均匀的O/W乳液；将乳液在真空负压条件下挥发固化，再经过离心清洗收集、冷冻干燥后，即得微球。本发明的可注射用长效缓释微球粒径分布均一，可持续稳定释放，无明显突释，无释放迟滞，能长期释放，并能够最大程度缩小油相和水相的体积差，从而在放大生产时可有效降低生产设备容积，减少物料转移损失，提高微球的收率和产量，降低生产成本，利于实现产业化。