公开(公告)号：CN1108298C

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN97197985.5

申请日：1997-08-25

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： A·D·比斯科比奥 ,  J·M·哈金斯 ,  S·卡罗恩 ,  S·E·凯利 ,  J·W·拉纲 ,  M·J·卡斯塔尔狄 ,  R·W·杜格 ,  S·G·鲁格里

IPC: C07D311/22 ,  C07C49/245 ,  C07F5/04 ,  C07C205/19 ,  C07C33/26

CPC classification number: C07C33/50 ,  C07D311/22 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明涉及制备式(X)化合物和所述化合物的对映体的方法，其中苯甲酸部分连接于苯并二氢吡喃环的6或7位上，且R1、R2和R3如文中所定义。本发明还涉及用于制备式(X)化合物的中间体。

公开(公告)号：CN1230954A

公开(公告)日：1999-10-06

申请号：CN97197985.5

申请日：1997-08-25

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： A·D·比斯科比奥 ,  J·M·哈金斯 ,  S·卡罗恩 ,  S·E·凯利 ,  J·W·拉纲 ,  M·J·卡斯塔尔狄 ,  R·W·杜格 ,  S·G·鲁格里

IPC: C07D311/22 ,  C07C49/245 ,  C07F5/04 ,  C07C205/19 ,  C07C33/26

CPC classification number: C07C33/50 ,  C07D311/22 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明涉及制备式(X)化合物和所述化合物的对映体的方法,其中苯甲酸部分连接于苯并二氢吡喃环的6或7位上,且R1、R2和R3如文中所定义。本发明还涉及用于制备式(X)化合物的中间体。

公开(公告)号：CN1082949C

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：CN95197885.3

申请日：1995-06-06

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： Y·L·陈 ,  S·G·鲁格里

IPC: C07D213/64

Abstract: 本发明涉及将2，4-二氯吡啶类化合物转变为2-芳氧基-4-氯吡啶类化合物的方法，包括合成式I化合物或其药学允许的盐，其中R1代表C1-C4的烷基，R2代表甲基或乙基，R3，R4，R5各自独立地表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基，是由式II化合物，其中R1，R2同上；和式III化合物，其中R3，R4，R5同上，在可去质子的碱和非必须地在有机金属卤化物或氧化物的存在下，选择合适的溶剂，反应生成的，然后非必须性地将式I目标化合物转化成其药学允许的盐。

公开(公告)号：CN1221418A

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：CN97195398.8

申请日：1997-06-16

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： S·G·鲁格里 ,  P·D·哈门

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 分离反式－2－(2－嘧啶基)－7－(羟甲基)八氢－2H－吡啶并[1,2－a]吡嗪外消旋体混合物对映体的方法,其包括使D－(－)或L－(+)酒石酸与外消旋体混合物进行反应并分离生成非对映异构酒石酸盐。

公开(公告)号：CN1186486A

公开(公告)日：1998-07-01

申请号：CN95197885.3

申请日：1995-06-06

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： Y·L·陈 ,  S·G·鲁格里

IPC: C07D213/64

Abstract: 本发明涉及将2,4－二氯吡啶类化合物转变为2－芳氧基－4－氯吡啶类化合物的方法,包括合成式Ⅰ化合物或其药学允许的盐,其中R1代表C1－C4的烷基,R2代表甲基或乙基,R3,R4,R5各自独立地表示(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基,是由式Ⅱ化合物,其中R1,R2同上;和式Ⅲ化合物,其中R3,R4,R5同上,在可去质子的碱和非必须地在有机金属卤化物或氧化物的存在下,选择合适的溶剂,反应生成的,然后非必须性地将式Ⅰ目标化合物转化成其药学允许的盐。