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    作为JAK抑制剂的吡唑并[1,5-A]吡嗪-4-基衍生物
    1.
    发明公开
    作为JAK抑制剂的吡唑并[1,5-A]吡嗪-4-基衍生物 有权

    公开(公告)号：CN109071546A

    公开(公告)日：2018-12-21

    申请号：CN201780013165.4

    申请日：2017-02-10

    Applicant: 辉瑞大药厂

    Inventor： M·F·布朗 ,  A·德尔门西 ,  A·芬萨姆 ,  B·S·格斯滕伯格 ,  M·M·海沃德 ,  D·R·欧文 ,  S·W·赖特 ,  邢莉黄 ,  杨晓菁

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

    Abstract: 本发明涉及一种具有下列结构(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、或该化合物或药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂合物，其中A、A'和A”独立地为O、C＝O、C-R'或N-R”，其中R'和R”可独立地为H、氨基、-NR7COR6、-COR6、-CONR7R8、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)，且R”可存在或不存在，且当存在时符合价数原则，及A、A'和A”中不超过一者是O或C＝O；R0和R独立地为H、Br、Cl、F、或C1-C6烷基；R1是H、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)；R2为选自由下列组成的群组：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基(C1-C6烷基)、苯基(C1-C6烷基)、甲酰基、杂芳基、杂环基、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR7COR6、-CONR7R8、和-(CH2)n-W，其中W是氰基、羟基、C3-C8环烷基、-SO2NR7R8、和-SO2-R9，其中R9是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、杂芳基、或杂环基；其中该烷基、环烷基、杂环基、或杂芳基分别可为未经取代或经卤基、氰基、羟基、或C1-C6烷基取代；X是C-R3或N，其中R3可为H或C1-C6烷基；R4和R5独立地为H、氨基、C1-C6烷基、或羟基(C1-C6烷基)；R6、R7和R8各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基(C1-C6烷基)、或C3-C8环烷基，该C1-C6烷基任选地经卤基、CN或羟基取代；或，R7和R8与所连接的原子一起形成5-或6-员环，该环任选地经卤基、羟基、CN、或C1-C6烷基取代；以及，n是0、1、2或3。本发明还提供作为Janus激酶抑制剂的治疗方法及包括本发明化合物的药物组合物及其与其他治疗剂的组合。

    作为JAK抑制剂的吡唑并[1,5-A]吡嗪-4-基衍生物
    4.
    发明授权
    作为JAK抑制剂的吡唑并[1,5-A]吡嗪-4-基衍生物 有权

    公开(公告)号：CN109071546B

    公开(公告)日：2021-03-02

    申请号：CN201780013165.4

    申请日：2017-02-10

    Applicant: 辉瑞大药厂

    Inventor： M·F·布朗 ,  A·德尔门西 ,  A·芬萨姆 ,  B·S·格斯滕伯格 ,  M·M·海沃德 ,  D·R·欧文 ,  S·W·赖特 ,  邢莉黄 ,  杨晓菁

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

    Abstract: 本发明涉及一种具有下列结构(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、或该化合物或药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂合物，其中A、A'和A”独立地为O、C＝O、C‑R'或N‑R”，其中R'和R”可独立地为H、氨基、‑NR7COR6、‑COR6、‑CONR7R8、C1‑C6烷基、或羟基(C1‑C6烷基)，且R”可存在或不存在，且当存在时符合价数原则，及A、A'和A”中不超过一者是O或C＝O；R0和R独立地为H、Br、Cl、F、或C1‑C6烷基；R1是H、C1‑C6烷基、或羟基(C1‑C6烷基)；R2为选自由下列组成的群组：H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基(C1‑C6烷基)、苯基(C1‑C6烷基)、甲酰基、杂芳基、杂环基、‑COR6、‑OCOR6、‑COOR6、‑NR7COR6、‑CONR7R8、和‑(CH2)n‑W，其中W是氰基、羟基、C3‑C8环烷基、‑SO2NR7R8、和‑SO2‑R9，其中R9是C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、杂芳基、或杂环基；其中该烷基、环烷基、杂环基、或杂芳基分别可为未经取代或经卤基、氰基、羟基、或C1‑C6烷基取代；X是C‑R3或N，其中R3可为H或C1‑C6烷基；R4和R5独立地为H、氨基、C1‑C6烷基、或羟基(C1‑C6烷基)；R6、R7和R8各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基(C1‑C6烷基)、或C3‑C8环烷基，该C1‑C6烷基任选地经卤基、CN或羟基取代；或，R7和R8与所连接的原子一起形成5‑或6‑员环，该环任选地经卤基、羟基、CN、或C1‑C6烷基取代；以及，n是0、1、2或3。本发明还提供作为Janus激酶抑制剂的治疗方法及包括本发明化合物的药物组合物及其与其他治疗剂的组合。

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