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公开(公告)号:CN101679306A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880016064.3
申请日:2008-05-14
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D239/38 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D239/38 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物。化合物(I)适合于治疗神经变性疾病。
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公开(公告)号:CN101679305A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880016047.X
申请日:2008-05-14
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D239/36 , A61K31/513 , A61P25/00
CPC classification number: C07D239/36
Abstract: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:其中:X代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C 1-2 烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、被氢原子或C 1-3 烷基取代的氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C 1-6 烷基、羟基、C 1-6 烷氧基、C 1-2 全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环,所述环任选地被C 1-6 烷基、C 1-6 烷氧基或卤素原子取代;R2代表苯环、萘环或苯甲基;所述环任选地被1至4个选自下述的取代基取代:C 1-6 烷基,C 3-7 环烷基,C 3-7 环烷基-C 1-6 烷基,卤素原子,C 1-2 全卤代烷基,C 1-3 卤代烷基,羟基,任选地被C 1-6 烷基、C 3-7 环烷基、C 3-7 环烷基-C 1-6 烷基取代的杂芳基,任选地被C 3-5 环烷基取代的C 1-6 烷氧基,C 1-2 全卤代烷氧基,C 1-6 烷基磺酰基,硝基,氰基,氨基,C 1-6 单烷基氨基或C 2-12 二烷基氨基,乙酰氧基或氨基磺酰基;R3代表氢原子、C 1-6 烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C 1-6 烷基;R5代表氢原子、C 1-6 烷基;R6代表氢原子、C 1-6 烷基;R7代表氢原子或C 1-6 烷基;n代表0至3,和m代表0,其为游离碱或与酸的加成盐形式。
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公开(公告)号:CN101563328B
公开(公告)日:2012-03-14
申请号:CN200780046890.8
申请日:2007-12-20
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D239/70 , A61K31/517 , A61P25/00
CPC classification number: A01N43/90 , C07D239/70
Abstract: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:其中:Y代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环;R2代表任选取代的4-15元杂环基;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4和R5各自独立地代表氢原子、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被1至4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代;R6代表氢原子、C1-6烷基;环烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;n代表0至3;m代表0至1;o代表0至2;其为游离碱形式或与酸的加成盐形式。本发明还涉及一种包括作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,其用于预防和/或治疗由异常的GSK3β引起的神经变性疾病,例如阿尔茨海默。
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公开(公告)号:CN101679364A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880016237.1
申请日:2008-05-14
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P3/00 , C07D239/36
CPC classification number: C07D403/12 , C07D239/36 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04
Abstract: 式(I)所示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂合物或其水合物,其为游离碱或与酸的加成盐形式:其中:X代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C 1-2 烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、被氢原子或C 1-3 烷基取代的氮原子、硫原子、任选被一个或两个选自C 1-6 烷基、羟基、C 1-6 烷氧基、C 1-2 全卤化烷基或氨基的基团取代的亚甲基;R 1 代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环,该环任选被C 1-6 烷基、C 1-6 烷氧基或卤素原子取代;R 2 代表4-15元杂环基团,该基团任选被1至4个如权利要求1所定义的取代基取代;R 3 代表氢原子、C 1-6 烷基或卤素原子;R 4 代表氢原子或C 1-6 烷基;R 5 代表氢原子、C 1-6 烷基;R6代表氢原子、C 1-6 烷基;R 7 代表氢原子或C 1-6 烷基;且n代表0至3,且m代表1,以及包含上述化合物作为GSKk抑制剂的药剂。
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公开(公告)号:CN101679306B
公开(公告)日:2011-12-28
申请号:CN200880016064.3
申请日:2008-05-14
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D239/38 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D239/38 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物。化合物(I)适合于治疗神经变性疾病。
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公开(公告)号:CN101679379A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880016007.5
申请日:2008-05-14
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D403/04 , C07D413/14 , A61K31/495 , A61P25/00
CPC classification number: C07D403/04 , A61K9/0019 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07D413/14 , Y02A50/411
Abstract: 由式(I)代表的嘧啶酮衍生物、或其盐、或其溶剂化物、或其水合物:其中X代表两个氢原子,一个硫原子,一个氧原子或C 1-2 烷基和氢原子;Z代表键,氧原子,被氢原子或C 1-3 烷基取代的氮原子,硫原子,任选被一个或两个选自下列的基团取代的亚甲基:C 1-6 烷基,羟基,C 1-6 烷氧基,C 1-2 全卤代烷基或氨基;R1代表2、4或5-嘧啶环或4-吡啶环,该环任选被C 1-6 烷基、C 1-6 烷氧基或卤素原子取代;R2代表苯环,萘环或苄基;该环任选被1至4个选自下列的取代基取代:C 1-6 烷基,C 3-7 环烷基,C 3-7 环烷基-C 1-6 烷基,卤素原子,C 1-2 全卤代烷基,C 1-3 卤代烷基,羟基,任选被C 1-6 烷基、C 3-7 环烷基、C 3-7 环烷基-C 1-6 烷基取代的杂芳基,任选被C 3-5 环烷基取代的C 1-6 烷氧基,C 1-2 全卤代烷氧基,C 1-6 烷基磺酰基,硝基,氰基,氨基,C 1-6 单烷基氨基或C 2-12 二烷基氨基,乙酰氧基或氨基磺酰基;R3代表氢原子,C 1-6 烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C 1-6 烷基;R5代表氢原子,C 1-6 烷基;R6代表氢原子,C 1-6 烷基;R7代表氢原子或C 1-6 烷基;n代表0至3,m代表1,为游离碱或与酸的加成盐形式。
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公开(公告)号:CN101563328A
公开(公告)日:2009-10-21
申请号:CN200780046890.8
申请日:2007-12-20
Applicant: 赛诺菲-安万特 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D239/70 , A61K31/517 , A61P25/00
CPC classification number: A01N43/90 , C07D239/70
Abstract: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:其中:Y代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环;R2代表任选取代的4-15元杂环基;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4和R5各自独立地代表氢原子、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被1至4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代;R6代表氢原子、C1-6烷基;环烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;n代表0至3;m代表0至1;o代表0至2;其为游离碱形式或与酸的加成盐形式。本发明还涉及一种包括作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,其用于预防和/或治疗由异常的GSK3β引起的神经变性疾病,例如阿尔茨海默。
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