公开(公告)号：CN1247586C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02818339.8

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1247585C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02818338.X

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的2，3或4-吡啶环；R2可表示任意的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1817884A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610004383.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 公开了一种以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4－吡啶环；表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时、R5不是氢原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。还公开了一种通式(IV)表示的3－酮酯，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4－吡啶环；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。

公开(公告)号：CN100398541C

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200610004383.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 公开了一种以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4-吡啶环；表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时、R5不是氢原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。还公开了一种通式(IV)表示的3-酮酯，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4-吡啶环；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。

公开(公告)号：CN100391959C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200610004626.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(Ⅲ)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。

公开(公告)号：CN1827619A

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN200610004626.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环；R3和R4各分别表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。

公开(公告)号：CN1556810A

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：CN02818339.8

申请日：2002-09-19

Applicant: 法商沙诺费-辛芷拉保公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，如右式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1－2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1－6烷基；C3－6环烷基、C1－4烷硫基、C1－4烷氧基、C1－2全卤化烷基、C1－3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8－四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1556809A

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：CN02818338.X

申请日：2002-09-19

Applicant: 法商沙诺费-辛芷拉保公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，如右式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1－2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的2，3或4－吡啶环；R2可表示任意的C1－6烷基；C3－6环烷基、C1－4烷硫基、C1－4烷氧基、C1－2全卤化烷基、C1－3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8－四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。