公开(公告)号：CN1247586C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02818339.8

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN100441581C

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN03807938.0

申请日：2003-02-26

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·洛切德 ,  M·沙迪 ,  P·亚彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，式中，X表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、任意取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或任意取代的氮原子；R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢化萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环、苄基及可任意取代的环；n表示0至3。本发明还涉及包含作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，该药物用来预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的神经退化性疾病，例如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1914208A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200480041340.3

申请日：2004-12-17

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： N·切列兹 ,  A·洛切德 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00

CPC classification number: A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的二氢螺－[环烷基胺]－嘧啶酮衍生物或其盐：式(I)中，X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1－2烷基以及一个氢原子；Y代表键、羰基、可任意取代的亚甲基；R1代表2、3或4－吡啶环或2、4或5－嘧啶环，该环可被任选地取代；R2代表苯环或萘环，这些环可被任选地取代；R3代表氢原子、C1－6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C1－4烷氧基羰基、C3－6环烷基羰基、苯甲酰基、C1－6烷基，这些基团可被任选地取代；o和m代表1至2；n代表0－3，p代表0－2，q代表0－2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β的不正常活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1817884A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610004383.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 公开了一种以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4－吡啶环；表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时、R5不是氢原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。还公开了一种通式(IV)表示的3－酮酯，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4－吡啶环；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。

公开(公告)号：CN1914208B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200480041340.3

申请日：2004-12-17

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： N·切列兹 ,  A·洛切德 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00

CPC classification number: A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其盐：式(I)中，X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基以及一个氢原子；Y代表键、羰基、可任意取代的亚甲基；R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2代表苯环或萘环，这些环可被任选地取代；R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基羰基、苯甲酰基、C1-6烷基，这些基团可被任选地取代；o和m代表1至2；n代表0-3，p代表0-2，q代表0-2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β的不正常活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1247585C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02818338.X

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的2，3或4-吡啶环；R2可表示任意的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN100358897C

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200480012011.6

申请日：2004-03-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·洛切德 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐：其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基；R1表示2，3或4-吡啶环或2，4，或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环可被任选地取代；R3表示氢原子或C1-6烷基；R4代表苯基、吡啶基或萘环，这些基团或环可任选地被取代；R5代表氢原子、C1-6烷基或卤原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1784407A

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN200480012010.1

申请日：2004-03-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·洛切德 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)代表的取代的－嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1－2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基；R1表示2，3或4－吡啶环或2，4，或5－嘧啶环，该环可被任选地取代；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环可被任选地取代；R3表示氢原子或C1－6烷基；R4代表C1－2全卤代烷基或C1－3卤代烷基；R5代表氢原子、C1－6烷基或卤原子；n代表0－3，p+q＝0－3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN100398541C

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200610004383.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

Abstract: 公开了一种以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4-吡啶环；表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时、R5不是氢原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。还公开了一种通式(IV)表示的3-酮酯，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2，3或4-吡啶环；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；条件是当R3和R4各表示氢原子时，R5不是氢原子。

公开(公告)号：CN100391959C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200610004626.5

申请日：2002-09-19

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： T·加雷特 ,  P·拉德诺斯 ,  A·洛切德 ,  S·马古雷 ,  A·内德莱克 ,  M·沙迪 ,  F·斯洛温斯基 ,  P·雅齐

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及以通式(Ⅲ)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中，R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。