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公开(公告)号:CN110066740A
公开(公告)日:2019-07-30
申请号:CN201910340768.6
申请日:2019-04-25
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
Abstract: 本发明公开了一种经代谢调控激活杜仲内生真菌沉默基因的方法。所述杜仲内生真菌的命名为:Aspergillus sp.GZWMJZ-055,于2018年11月21日保藏于中国典型培养物保藏中心,地址中国武汉,保藏号为CCTCC NO:M 2018808。该方法是将采用上述菌株制备种子液,然后在添加杜仲叶的真菌液体培养基或者添加杜仲叶的固体培养基中进行发酵。通过该方法,所述菌株添加杜仲叶调控后沉默基因显著激活,代谢产物的丰富程度以及发酵效价显著提高,发酵提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性明显提高。
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公开(公告)号:CN114437109A
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN202210220994.2
申请日:2022-03-08
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D498/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/553
Abstract: 本发明公开了一种十字孢碱卤代衍生物及其制备方法与应用;该化合物是以十字孢碱通过酰化反应、氧化反应和卤代反应制得;本发明所公开的化合物对人急性骨髓性白血病细胞株MV4‑11、人乳腺癌细胞株MCF‑7、人结肠癌细胞HCT‑116、人食管癌细胞株TE‑1、人胰腺癌细胞株PATU8988T、人骨肉瘤细胞株HOS和人胆囊癌细胞株GBC‑SD具有较好的抑制作用,其中化合物13选择性地抑制人乳腺癌细胞MCF‑7细胞株,可被应用到开发为高效低毒的预防和治疗乳腺癌的药物。
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公开(公告)号:CN109879888A
公开(公告)日:2019-06-14
申请号:CN201910258529.6
申请日:2019-04-01
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D498/22 , A61K31/553 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种福瑞德咔唑碱甲类化合物及其制备方法以及应用;该类化合物是以十字孢碱或者卤代十字孢碱通过硫酰化反应、与碘甲烷成盐反应、取代反应和脱水合环反应制得;本发明所公开的化合物对Flt3-ITD突变的急性骨髓性细胞株MV4-11具有很强的选择性抑制活性;对人外周血单核细胞PBMC抑制作用弱,可被开发为高效低毒的预防和治疗白血病的药物。
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公开(公告)号:CN114262270B
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202210022930.1
申请日:2022-01-10
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07C69/757 , C07C67/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的芳基二氢萘木脂素类化合物及其制备方法以及应用,其结构通式如下:属于医药技术领域,该类化合物从骨碎补的干燥根茎中提取分离得到的。同时,化合物1以12‑羟基月桂酸通过甲基化反应、酯化反应、氧化偶联反应制得;化合物2以分离得到的已知化合物glyceryl 12‑caffeoyloxylaurate进行氧化偶联反应制得;本发明所公开的化合物既可以通过提取分离得到,又可以通过化学合成得到;本发明所公开的化合物1和2对人宫颈癌HeLa细胞株具有很强的选择性抑制活性。
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公开(公告)号:CN114853784A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210681243.0
申请日:2022-06-16
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D498/22 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种十字孢碱类化合物及其制备方法与应用;该化合物是以十字孢碱通过酰化反应和卤代反应制得;所公开的化合物对Flt3‑ITD突变的急性骨髓性细胞株MV4‑11均具有很强的抑制活性,对人外周血单核细胞PBMC抑制作用较弱,可应用于高效低毒预防和治疗白血病药物的开发。
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公开(公告)号:CN114262270A
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN202210022930.1
申请日:2022-01-10
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07C69/757 , C07C67/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的芳基二氢萘木脂素类化合物及其制备方法以及应用,其结构通式如下:属于医药技术领域,该类化合物从骨碎补的干燥根茎中提取分离得到的。同时,化合物1以12‑羟基月桂酸通过甲基化反应、酯化反应、氧化偶联反应制得;化合物2以分离得到的已知化合物glyceryl 12‑caffeoyloxylaurate进行氧化偶联反应制得;本发明所公开的化合物既可以通过提取分离得到,又可以通过化学合成得到;本发明所公开的化合物1和2对人宫颈癌HeLa细胞株具有很强的选择性抑制活性。
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公开(公告)号:CN112645913A
公开(公告)日:2021-04-13
申请号:CN202011586597.4
申请日:2020-12-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D307/91 , C07C39/15 , C07C37/52 , C07C50/30 , C07C46/06 , A61P3/10 , A61K31/343 , A61K31/05 , A61K31/122
Abstract: 本发明公开了一种对联三苯类化合物及其制备方法和应用;该化合物是以真菌发酵获得的对联三苯类化合物通过合环反应、脱甲基反应和氧化反应制得;本发明所公开的化合物同时具有较强的抗氧化及α‑葡萄糖苷酶抑制活性,可应用到治疗糖尿病的药物中。
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公开(公告)号:CN109879888B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201910258529.6
申请日:2019-04-01
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D498/22 , A61K31/553 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种福瑞德咔唑碱甲类化合物及其制备方法以及应用;该类化合物是以十字孢碱或者卤代十字孢碱通过硫酰化反应、与碘甲烷成盐反应、取代反应和脱水合环反应制得;本发明所公开的化合物对Flt3‑ITD突变的急性骨髓性细胞株MV4‑11具有很强的选择性抑制活性;对人外周血单核细胞PBMC抑制作用弱,可被开发为高效低毒的预防和治疗白血病的药物。
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公开(公告)号:CN112645913B
公开(公告)日:2023-11-24
申请号:CN202011586597.4
申请日:2020-12-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D307/91 , C07C39/15 , C07C37/52 , C07C50/30 , C07C46/06 , A61P3/10 , A61K31/343 , A61K31/05 , A61K31/122
Abstract: 本发明公开了一种对联三苯类化合物及其制备方法和应用;该化合物是以真菌发酵获得的对联三苯类化合物通过合环反应、脱甲基反应和氧化反应制得;本发明所公开的化合物同时具有较强的抗氧化及α‑葡萄糖苷酶抑制活性,可应用到治疗糖尿病的药物中。
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