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公开(公告)号:CN102180836A
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN201110057412.5
申请日:2006-06-07
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D233/61 , C07C205/12 , C07C201/08
CPC classification number: C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
Abstract: 本发明涉及合成有机化合物的方法。具体而言,本发明提供了有效、安全和成本有效的制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方式,其是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体。
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公开(公告)号:CN101360710A
公开(公告)日:2009-02-04
申请号:CN200680051228.7
申请日:2006-11-16
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D211/26 , C07D213/26
CPC classification number: C07D211/26 , C07D213/26
Abstract: 本发明涉及式(I)的盐及其制备方法:其中X为有机或无机结构部分,n为0、1、2、3或4;R*和Rb各自独立地选自H,OH,C1、C2、C3或C4烷基,C1、C2、C3或C4卤代烷基,C1、C2、C3或C4烷氧基,C1、C2、C3或C4链烯基,或都为氧以形成结构部分NO2;R1为C1、C2、C3或C4烷基;Y和Z都为碳;虚线-表示饱和或不饱和键。式(I)的盐可以为形成肉桂苯胺(Y)的方法中的中间体,其中R8选自H,OH,C1、C2、C3或C4烷基;R1为C1、C2、C3或C4烷基。
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公开(公告)号:CN101092342A
公开(公告)日:2007-12-26
申请号:CN200710136131.2
申请日:2004-02-20
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C51/487 , C07C59/01 , C07C239/20 , C07D401/12 , C07B53/00 , C07C259/06 , A61K31/44 , A61P31/04
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C239/20 , C07C59/01
Abstract: 制备用于制备抗菌的N-[1-氧代-2-烷基-3-(N-羟基甲酰氨基)-丙基]-(碳酰氨基-芳基或-杂芳基)-氮杂环4-7烷烃或硫杂环4-7烷烃的中间体的改善方法,该方法具有一个或多个下列特征:(1)利用特定的β-内酰胺中间体;(2)利用特定的拆分剂——对映异构纯的取代的丙酸,尤其是(R)-2-丁基-3-羟基-丙酸;(3)避免使用过氧化氢;和(4)易于选择性去苄基化,减少多余副产物的产生。
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公开(公告)号:CN1759097A
公开(公告)日:2006-04-12
申请号:CN200480006326.X
申请日:2004-02-20
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C239/20 , C07D401/12 , C07B53/00 , C07C259/06 , A61K31/44 , A61P31/04
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C239/20 , C07C59/01
Abstract: 制备用于制备抗菌的N-[1-氧代-2-烷基-3-(N-羟基甲酰氨基)-丙基]-(碳酰氨基-芳基或-杂芳基)-氮杂环4-7烷烃或硫杂环4-7烷烃的中间体的改善方法,该方法具有一个或多个下列特征:(1)利用特定的β-内酰胺中间体;(2)利用特定的拆分剂―对映异构纯的取代的丙酸,尤其是(R)-2-丁基-3-羟基-丙酸;(3)避免使用过氧化氢;和(4)易于选择性去苄基化,减少多余副产物的产生。
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公开(公告)号:CN1684945A
公开(公告)日:2005-10-19
申请号:CN03822471.2
申请日:2003-09-18
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D207/16 , C07D205/08 , C07C271/16 , C07C59/01 , C07C309/65
CPC classification number: C07D401/12 , C07C259/06 , C07D205/08 , C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备中间体的方法,所述中间体可用于制备某些为肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌的N-甲酰基羟胺化合物。该方法利用αβ-内酰胺中间体。还要求保护某些光学纯的中间体。
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公开(公告)号:CN1500089A
公开(公告)日:2004-05-26
申请号:CN02807349.5
申请日:2002-03-25
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供式I化合物及其制备方法,其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义。式I化合物为人辣椒素受体1(hVR1)的功能性阻断剂,可用作药物,特别是可用作治疗疼痛的药物。
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公开(公告)号:CN101389633B
公开(公告)日:2011-08-24
申请号:CN200780006454.8
申请日:2007-02-21
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 本发明涉及如在权利要求书中所定义的新的式I氮杂-硫杂-苯并薁衍生物、它们的制备、这些新化合物用于制备药物组合物的用途、这些新化合物和组合物用于控制关节炎和关节炎相关病症以及治疗动物和人类疼痛的用途。更具体来讲,本发明涉及药物、优选兽用组合物和用于减轻由于损害或由于关节炎病症或其它疾病导致的与身体部分(特别是关节)的急性炎症相关的炎症和疼痛的方法。
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公开(公告)号:CN101189212B
公开(公告)日:2011-05-18
申请号:CN200680019924.X
申请日:2006-06-07
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D233/58
CPC classification number: C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
Abstract: 本发明提供了有效、安全和成本有效的制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方式,其是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体:
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公开(公告)号:CN100439334C
公开(公告)日:2008-12-03
申请号:CN03822471.2
申请日:2003-09-18
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D207/16 , C07D205/08 , C07C271/16 , C07C59/01 , C07C309/65
CPC classification number: C07D401/12 , C07C259/06 , C07D205/08 , C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备中间体的方法,所述中间体可用于制备某些为肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌的N-甲酰基羟胺化合物。该方法利用αβ-内酰胺中间体。还要求保护某些光学纯的中间体。
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公开(公告)号:CN1268605C
公开(公告)日:2006-08-09
申请号:CN03805525.2
申请日:2003-03-07
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/12 , C07C209/50 , C07C233/06 , C07C233/32
CPC classification number: C07C209/62 , C07C211/42 , C07C233/06 , C07C233/32 , C07C233/33 , C07C2602/08
Abstract: 本发明涉及由2-氨基茚满制备5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺和其酸加成盐的方法。该方法包括:保护2-氨基茚满的氨基、将被保护的化合物中的环乙酰化、将乙酰基还原为乙基以形成单乙基衍生物、将单乙基衍生物乙酰化、将乙酰基还原以形成二乙基衍生物、通过水解将后者去保护并回收游离形式或盐形式的产物。
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