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公开(公告)号：CN114213415A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111600011.X
申请日：2015-04-02
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： G.S.M.蒂伊斯 , B.肖恩杰斯 , M.L.A.维塞勒 , D.J-C.伯特洛特 , M.维勒姆斯 , M.维伊勒沃耶 , W.C.J.埃姆布雷赫茨 , B.维罗布洛维斯基 , L.米波伊
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D513/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61K31/529 , A61K31/551 , A61K31/5377
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的取代的大环嘧啶衍生物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性以及任选地还有Vps34抑制活性。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN106164075A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201580018080.6
申请日：2015-04-02
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： G.S.M.蒂伊斯 , B.肖恩杰斯 , M.L.A.维塞勒 , D.J-C.伯特洛特 , M.维勒姆斯 , M.维伊勒沃耶 , W.C.J.埃姆布雷赫茨 , B.维罗布洛维斯基 , L.米波伊
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/22 , C07D498/22 , Y02P20/582
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的取代的大环嘧啶衍生物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性以及任选地还有Vps34抑制活性。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106132964A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201580018081.0
申请日：2015-04-02
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： G.S.M.蒂伊斯 , B.肖恩杰斯 , M.L.A.维塞勒 , D.J-C.伯特洛特 , M.维勒姆斯 , M.维伊勒沃耶 , F.M.索姆门 , B.维罗布洛维斯基 , L.米波伊
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的取代的大环吡啶衍生物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性以及任选地还有Vps34抑制活性。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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![作为PERK抑制剂的新颖的N-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-4-喹唑啉胺和N-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-4-喹唑啉胺衍生物](/CN/2014/8/3/images/201480019472.jpg)
公开(公告)号：CN105102450A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201480019472.X
申请日：2014-03-31
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： I.斯坦斯菲尔德 , Y.A.E.里格奈 , N.C.I.阿姆布拉德 , M.L.A.维塞勒
IPC: C07D403/12 , C07D413/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D405/14
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/517 , C07D239/72 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明涉及具有化学式(I)的N-(2，3-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-4-喹唑啉胺以及N-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-4-喹唑啉胺衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和A具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物作为PERK的抑制剂是有用的。本发明进一步涉及用于制备此类化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN106164075B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201580018080.6
申请日：2015-04-02
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： G.S.M.蒂伊斯 , B.肖恩杰斯 , M.L.A.维塞勒 , D.J-C.伯特洛特 , M.维勒姆斯 , M.维伊勒沃耶 , W.C.J.埃姆布雷赫茨 , B.维罗布洛维斯基 , L.米波伊
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的取代的大环嘧啶衍生物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性以及任选地还有Vps34抑制活性。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN106132964B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201580018081.0
申请日：2015-04-02
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： G.S.M.蒂伊斯 , B.肖恩杰斯 , M.L.A.维塞勒 , D.J-C.伯特洛特 , M.维勒姆斯 , M.维伊勒沃耶 , F.M.索姆门 , B.维罗布洛维斯基 , L.米波伊
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有式(I)的取代的大环嘧啶衍生物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性以及任选地还有Vps34抑制活性。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN105102450B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201480019472.X
申请日：2014-03-31
Applicant: 詹森药业有限公司
Inventor： I.斯坦斯菲尔德 , Y.A.E.里格奈 , N.C.I.阿姆布拉德 , M.L.A.维塞勒
IPC: C07D403/12 , C07D413/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D405/14
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/517 , C07D239/72 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明涉及具有化学式(I)的N‑(2，3‑二氢‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺以及N‑(2，3‑二氢‑1H‑吲哚‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和A具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物作为PERK的抑制剂是有用的。本发明进一步涉及用于制备此类化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
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