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公开(公告)号：CN115919853B
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202211701742.8
申请日：2022-12-29
Applicant: 西南大学
IPC: A61K31/4709 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了具有以下结构式的氧烷酰基克林沙星衍生物在制备抗菌药物中的应用，所述抗菌药物为抗革兰氏阳性菌和/或革兰氏阴性菌的药物，式中n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗菌活性实验证实，所有化合物对测试的革兰氏阳性菌株和绝大多数革兰氏阴性菌株都显示出很好的抑制活性，尤其对革兰氏阳性菌具有强力抑制活性，远远高于阳性对照药物环丙沙星，且未诱导发展快速的耐药性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110496126B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN201910786500.5
申请日：2019-08-23
Applicant: 西南大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了式I所示的双氢青蒿素与喹诺酮偶联物在制备降血脂药物中的应用，拓宽了其制药用途。
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公开(公告)号：CN112094279B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202011027532.6
申请日：2020-09-25
Applicant: 西南大学
IPC: C07D493/18 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/506 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/02 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测定结果表明，目标化合物的整体抑菌活性较好；体外抗真菌活性测定结果表明，目标化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好；抗柑橘病菌活性测定结果表明，化合物对柑橘胶孢炭疽菌、柑橘褐斑病菌和柑橘溃疡病菌均有抑制活性；抗耻垢分枝杆菌活性测定结果表明，中间体IM1'和IM2'的的抑制活性均很好。从而证明了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其中间体在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗结核领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112028833B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025656.0
申请日：2020-09-25
Applicant: 西南大学
IPC: C07D233/56 , C07D235/06 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D239/38 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D263/58 , C07D277/74 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/52 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/54 , A01N43/824 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了对氨基水杨酸唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸唑类衍生物的结构式如下。抗菌活性测定结果表明，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对常见致病菌抑制活性整体很好，部分分子对毕赤酵母菌的抑菌活性强于或相当于阳性药物氟康唑，所有分子对柑橘胶孢炭疽病菌的抑制活性较好、部分分子与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相当或更强，多数分子对柑橘溃疡病菌具有良好的抑制作用。抗肿瘤细胞活性测定结果显示，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对三种肿瘤细胞均有抑制作用。本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗肿瘤领域具有潜在的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111087390B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201911252190.5
申请日：2017-11-10
Applicant: 西南大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P19/08 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P19/04 , A61P37/02
Abstract: 氟喹诺酮类胺基衍生物及其用途。本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL‑17PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。
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公开(公告)号：CN114478418A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210107233.6
申请日：2022-01-28
Applicant: 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC: C07D257/04 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了式I所示的辛弗林砜基四氮唑磺酰胺类衍生物，R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；经抗人致病细菌和真菌活性测试，本发明合成的衍生物均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性分子，对热带假丝酵母、近平滑念珠菌、白色念珠菌等的活性与阳性对照药物氟康唑相当或更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110590804B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910804369.0
申请日：2019-08-28
Applicant: 西南大学
IPC: C07D493/20 , C07D519/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61K31/357
Abstract: 本发明公开了一种二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物，该偶联物或其消旋体、立体异构体和互变异构体及其药学上可接受的盐具有式I的结构通式：n＝2或3，X为烷氧基、羟基、胺基或‑O(CH2)b‑DHA，Y为‑H或烷氧基，Z为烯基、烷基或无基团，b＝2或3，DHA代表二氢青蒿素。本发明还公开了其合成方法，以及所述偶联物在抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素‑17药物中的应用。
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公开(公告)号：CN112159390A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
Applicant: 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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