公开(公告)号：CN115850251B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202111412170.7

申请日：2021-11-25

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  边兆远 ,  黄兰芳 ,  任博 ,  项萍 ,  高锦明

IPC: C07D405/06 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4178

Abstract: 本发明涉及苯乙酮肟醚化合物制备技术领域，尤其涉及3,4‑亚甲二氧基苯乙酮咪唑肟醚衍生物及其制备方法和应用、治疗阿尔兹海默症药物。本发明提供的(Z)‑3,4‑亚甲二氧基苯乙酮咪唑肟醚衍生物对NO生成的抑制有显著影响，EC50为2.07～5.41μmol/L，相较于阳性对照组：槲皮素(EC50为9.56μmol/L)和奥昔康唑(EC50为13.5μmol/L)，抑制作用更强，且没有显著的细胞毒性(细胞活力>90％)，可以用于制备治疗阿尔兹海默症药物。

公开(公告)号：CN115850251A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202111412170.7

申请日：2021-11-25

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  边兆远 ,  黄兰芳 ,  任博 ,  项萍 ,  高锦明

IPC: C07D405/06 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4178

Abstract: 本发明涉及苯乙酮肟醚化合物制备技术领域，尤其涉及3,4‑亚甲二氧基苯乙酮咪唑肟醚衍生物及其制备方法和应用、治疗阿尔兹海默症药物。本发明提供的(Z)‑3,4‑亚甲二氧基苯乙酮咪唑肟醚衍生物对NO生成的抑制有显著影响，EC50为2.07～5.41μmol/L，相较于阳性对照组：槲皮素(EC50为9.56μmol/L)和奥昔康唑(EC50为13.5μmol/L)，抑制作用更强，且没有显著的细胞毒性(细胞活力>90％)，可以用于制备治疗阿尔兹海默症药物。

公开(公告)号：CN113429398B

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202110770604.4

申请日：2021-07-07

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  任博 ,  刘荣春 ,  黄兰芳

IPC: C07D405/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4178

Abstract: 本发明涉及苯乙酮肟酯咪唑衍生物技术领域，具体涉及一类苯乙酮肟酯咪唑衍生物及其制备方法和应用，本发明设计合成了一系列新的(E)‑1‑(2,2‑二甲基苯并[d][1,3]二恶酚‑5‑基)‑2‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑1‑乙酮肟酯咪唑衍生物，并进一步探究了这类衍生物对LPS诱导的神经炎症的抑制活性，同时结合不同取代基对抑制活性的影响探讨了化合物的分子结构与抑制活性之间的相互联系，为进一步的扩大咪唑衍生物在抗神经炎方面的深入研究，以及开发新的阿尔兹海默症的药物提供了实验和理论依据。

公开(公告)号：CN112618538B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202011507157.5

申请日：2020-12-18

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  黄兰芳 ,  郭聪 ,  高锦明 ,  项萍

IPC: A61K31/365 ,  A61P25/28 ,  C07D307/86

Abstract: 本发明公开了1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯的制备方法及其制备抗阿尔兹海默症药物的应用。本发明通过研究发现OABL对AD模型小鼠进行腹腔注射后，AD模型小鼠的海马区及大脑皮层Aβ淀粉样蛋白沉淀显著减少；相应地，OABL对AD模型小鼠的水迷宫实验中表现出的学习记忆能力改善较明显。所公开的制备方法包括欧亚旋覆花干燥花序的乙醇浸提物经乙酸乙酯萃取得乙酸乙酯浸提物；之后对乙酸乙酯浸提物进行分离得到1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯,重结晶后可获得高纯度的1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯。

公开(公告)号：CN113429398A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110770604.4

申请日：2021-07-07

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  任博 ,  刘荣春 ,  黄兰芳

IPC: C07D405/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4178

Abstract: 本发明涉及苯乙酮肟酯咪唑衍生物技术领域，具体涉及一类苯乙酮肟酯咪唑衍生物及其制备方法和应用，本发明设计合成了一系列新的(E)‑1‑(2,2‑二甲基苯并[d][1,3]二恶酚‑5‑基)‑2‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑1‑乙酮肟酯咪唑衍生物，并进一步探究了这类衍生物对LPS诱导的神经炎症的抑制活性，同时结合不同取代基对抑制活性的影响探讨了化合物的分子结构与抑制活性之间的相互联系，为进一步的扩大咪唑衍生物在抗神经炎方面的深入研究，以及开发新的阿尔兹海默症的药物提供了实验和理论依据。

公开(公告)号：CN112618538A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011507157.5

申请日：2020-12-18

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 汤江江 ,  黄兰芳 ,  郭聪 ,  高锦明 ,  项萍

IPC: A61K31/365 ,  A61P25/28 ,  C07D307/86

Abstract: 本发明公开了1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯的制备方法及其制备抗阿尔兹海默症药物的应用。本发明通过研究发现OABL对AD模型小鼠进行腹腔注射后，AD模型小鼠的海马区及大脑皮层Aβ淀粉样蛋白沉淀显著减少；相应地，OABL对AD模型小鼠的水迷宫实验中表现出的学习记忆能力改善较明显。所公开的制备方法包括欧亚旋覆花干燥花序的乙醇浸提物经乙酸乙酯萃取得乙酸乙酯浸提物；之后对乙酸乙酯浸提物进行分离得到1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯,重结晶后可获得高纯度的1，6‑O，O‑二乙酰基大花旋覆花内酯。