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公开(公告)号：CN116789634A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310075864.9
申请日：2023-02-07
Applicant: 西北农林科技大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药中间体的合成技术领域，具体涉及一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法。以1,3‑丙二醇为原料，通过硅基保护反应后进行氧化，在手性催化剂和锂盐的催化下发生环加成反应，引入第一个手性中心；然后加入乙酸叔丁酯发生开环反应，通过Narasaka‑Prasad还原反应诱导形成第二个手性中心；再加入2,2‑二甲氧基丙烷反应保护顺式二醇，最后加入四丁基氟化铵脱除硅基反应，通过Fukuyama胺合成法将氨基取代羟基得到阿托伐他汀钙手性中间体。本发明以廉价易得的1,3‑丙二醇为原料，合成路线过程中未使用到各种危险、剧毒、价格昂贵的药品使用，该方法路线简单收率高且重复性好，可以用于工业生产。
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