公开(公告)号：CN116789634A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310075864.9

申请日：2023-02-07

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 郝宏东 ,  任丽 ,  戴元昊 ,  史良 ,  陈丹彤

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于医药中间体的合成技术领域，具体涉及一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法。以1,3‑丙二醇为原料，通过硅基保护反应后进行氧化，在手性催化剂和锂盐的催化下发生环加成反应，引入第一个手性中心；然后加入乙酸叔丁酯发生开环反应，通过Narasaka‑Prasad还原反应诱导形成第二个手性中心；再加入2,2‑二甲氧基丙烷反应保护顺式二醇，最后加入四丁基氟化铵脱除硅基反应，通过Fukuyama胺合成法将氨基取代羟基得到阿托伐他汀钙手性中间体。本发明以廉价易得的1,3‑丙二醇为原料，合成路线过程中未使用到各种危险、剧毒、价格昂贵的药品使用，该方法路线简单收率高且重复性好，可以用于工业生产。

公开(公告)号：CN119039320A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411100851.3

申请日：2024-08-12

Applicant: 常州齐晖药业有限公司 ,  西北农林科技大学 ,  内蒙古齐晖药业有限公司

Inventor： 王学成 ,  何小伟 ,  朱建民 ,  高锦明 ,  郝宏东 ,  苏文杰 ,  张万鹏 ,  盖影

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种手性合成高纯度盐酸左旋咪唑的制备方法。以(R)‑环氧苯乙烷为起始原料，经过与2‑氨基噻唑啉缩合、环合、成盐得到盐酸左旋咪唑。本发明采用手性合成工艺，避免了拆分和右旋体消旋化工序，缩短了合成路线；反应条件温和，降低了合成过程中消旋化的产生；操作简便，适合工业化生产，光学纯度可达到99.0％以上，单杂均小于0.1％。本发明还提供了手性合成全过程起始原料、中间体、成品光学异构体控制的关键技术。