公开(公告)号：CN110903341A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911234480.7

申请日：2019-12-05

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 王俊儒 ,  王世军 ,  原肖荣 ,  钱浩 ,  林晓宇

IPC: C07J71/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类黄体酮骈吡嗪酰胺化合物及其制备方法与抗癌应用。所涉及的化合物结构通式如式(I)所示。所公开的制备方法为通过Boc氨基保护、成酰胺、脱Boc反应得到氨基酸分子片段3a-o；通过黄体酮C-20羰基保护、A环C-4位双甲基引入、C-2氧化，合成含2,3-邻二羰基的中间物6；最后利用氨基酸片段的二氨基与甾体A环邻二羰基构建吡嗪环，得到目标分子。本发明提供的黄体酮骈吡嗪酰胺化合物对乳腺癌、肝癌和前列腺癌均具抑制活性，尤其对前列腺癌细胞抑制活性更为显著。

公开(公告)号：CN110903341B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201911234480.7

申请日：2019-12-05

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 王俊儒 ,  王世军 ,  原肖荣 ,  钱浩 ,  林晓宇

IPC: C07J71/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类黄体酮骈吡嗪酰胺化合物及其制备方法与抗癌应用。所涉及的化合物结构通式如式(I)所示。所公开的制备方法为通过Boc氨基保护、成酰胺、脱Boc反应得到氨基酸分子片段3a‑o；通过黄体酮C‑20羰基保护、A环C‑4位双甲基引入、C‑2氧化，合成含2,3‑邻二羰基的中间物6；最后利用氨基酸片段的二氨基与甾体A环邻二羰基构建吡嗪环，得到目标分子。本发明提供的黄体酮骈吡嗪酰胺化合物对乳腺癌、肝癌和前列腺癌均具抑制活性，尤其对前列腺癌细胞抑制活性更为显著。