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公开(公告)号：CN105777740B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610099742.3
申请日：2016-02-24
Applicant: 苏州金点生物科技有限公司
IPC: C07D417/06 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种艾沙康唑的制备方法，它包括以下步骤：（a）向反应釜中依次加入二氟苯基乙酰氯、三氮唑、CuI、碳酸钾和N,N‑二甲基甲酰胺，在80~100℃搅拌反应后提纯得第一产物；（b）向反应容器中加入丙腈、催化剂、第二有机溶剂，降温至‑20~‑5℃，滴加含有第一产物的N,N‑二甲基乙酰胺，反应提纯得第二产物；所述催化剂为C‑9伯胺金鸡纳碱和铜色树碱组成的混合物；（c）将第二产物加入另一反应容器中，加入二硫代磷酸二乙酯、水和异丙醇混合溶剂，加热至80~90℃，搅拌反应后提纯得第三产物；（d）将第三产物与2‑溴‑4’‑氰基苯乙酮、95乙醇混合后，在60~70℃搅拌反应后提纯即可。重新设计了新的合成路线，减少了反应步骤。
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