公开(公告)号：CN111454911A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010251068.2

申请日：2020-04-01

Applicant: 苏州系统医学研究所

Inventor： 刘要甫 ,  杨义力

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12N15/62 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种靶向ERAD的化合物筛选系统，包括载体细胞，载体细胞内表达有融合蛋白，融合蛋白包括α抗胰蛋白酶突变体和荧光蛋白(NHK)，编码α抗胰蛋白酶突变体的核苷酸序列包括SEQ ID No.1所示的序列。本发明还公开了上述药物筛选系统在制备检测靶向ERAD的化合物的制剂中的应用。本发明在载体细胞中通过α抗胰蛋白酶突变体与荧光蛋白融合的方式，构建出了靶向ERAD的化合物筛选系统，可在荧光显微镜下实时反映出内质网中异常折叠蛋白的蓄积，该系统可用于高通量筛选靶向ERAD的小分子先导化合物并进一步判断化合物作用位置。

公开(公告)号：CN107998133A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711250276.5

申请日：2017-12-01

Applicant: 苏州系统医学研究所

Inventor： 许新 ,  杨义力

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物作为NF-κB抑制剂、肿瘤疾病治疗药物或肿瘤细胞抑制剂的应用，其中，式Ⅰ如下： 其中，R1和R2独立地选自氢、三氟甲基、三氟乙基、卤素、甲氧基或乙氧基；R3选自氢、甲基或羟基。本发明还提供了一种抗肿瘤疾病药物，包括式Ⅰ所示的化合物以及药学上可接受的辅料。本发明公开了抗疟药甲氟喹及其衍生物的新应用，其能够显著抑制肿瘤细胞中NF-κB信号通路，激活肿瘤细胞中与细胞凋亡相关的因子，从而诱导肿瘤细胞凋亡。

公开(公告)号：CN111454911B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202010251068.2

申请日：2020-04-01

Applicant: 苏州系统医学研究所

Inventor： 刘要甫 ,  杨义力

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12N15/62 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种靶向ERAD的化合物筛选系统，包括载体细胞，载体细胞内表达有融合蛋白，融合蛋白包括α抗胰蛋白酶突变体和荧光蛋白(NHK)，编码α抗胰蛋白酶突变体的核苷酸序列包括SEQ ID No.1所示的序列。本发明还公开了上述药物筛选系统在制备检测靶向ERAD的化合物的制剂中的应用。本发明在载体细胞中通过α抗胰蛋白酶突变体与荧光蛋白融合的方式，构建出了靶向ERAD的化合物筛选系统，可在荧光显微镜下实时反映出内质网中异常折叠蛋白的蓄积，该系统可用于高通量筛选靶向ERAD的小分子先导化合物并进一步判断化合物作用位置。