公开(公告)号：CN111454911A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010251068.2

申请日：2020-04-01

Applicant: 苏州系统医学研究所

Inventor： 刘要甫 ,  杨义力

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12N15/62 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种靶向ERAD的化合物筛选系统，包括载体细胞，载体细胞内表达有融合蛋白，融合蛋白包括α抗胰蛋白酶突变体和荧光蛋白(NHK)，编码α抗胰蛋白酶突变体的核苷酸序列包括SEQ ID No.1所示的序列。本发明还公开了上述药物筛选系统在制备检测靶向ERAD的化合物的制剂中的应用。本发明在载体细胞中通过α抗胰蛋白酶突变体与荧光蛋白融合的方式，构建出了靶向ERAD的化合物筛选系统，可在荧光显微镜下实时反映出内质网中异常折叠蛋白的蓄积，该系统可用于高通量筛选靶向ERAD的小分子先导化合物并进一步判断化合物作用位置。

公开(公告)号：CN111454911B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202010251068.2

申请日：2020-04-01

Applicant: 苏州系统医学研究所

Inventor： 刘要甫 ,  杨义力

IPC: C12N5/10 ,  C12N15/85 ,  C12N15/62 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种靶向ERAD的化合物筛选系统，包括载体细胞，载体细胞内表达有融合蛋白，融合蛋白包括α抗胰蛋白酶突变体和荧光蛋白(NHK)，编码α抗胰蛋白酶突变体的核苷酸序列包括SEQ ID No.1所示的序列。本发明还公开了上述药物筛选系统在制备检测靶向ERAD的化合物的制剂中的应用。本发明在载体细胞中通过α抗胰蛋白酶突变体与荧光蛋白融合的方式，构建出了靶向ERAD的化合物筛选系统，可在荧光显微镜下实时反映出内质网中异常折叠蛋白的蓄积，该系统可用于高通量筛选靶向ERAD的小分子先导化合物并进一步判断化合物作用位置。