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公开(公告)号：CN101921238B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201010244757.7
申请日：2010-08-04
Applicant: 苏州大学附属第一医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: C07D241/44 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D239/84 , C07D215/38 , C07D235/30 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/47 , A61K31/4184 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：其中，R1选自以下基团的任意一种：含有1～3碳原子的烷基或取代烷基；苯基，所述苯基可任选被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：H、卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、羧基取代的C1-C6饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基和C1-C4酰基；R2选自H或-ZR1取代基；R3选自H、硝基、三氟甲基、氨基或甲氧基；X和Y各自独立的选自N或CH；Z选自N或O；n＝0或1。
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公开(公告)号：CN101921238A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010244757.7
申请日：2010-08-04
Applicant: 苏州大学附属第一医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: C07D241/44 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D239/84 , C07D215/38 , C07D235/30 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/47 , A61K31/4184 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：其中，R1选自以下基团的任意一种：含有1～3碳原子的烷基或取代烷基；苯基，所述苯基可任选被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：H、卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、羧基取代的C1-C6饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基和C1-C4酰基；R2选自H或-ZR1取代基；R3选自H、硝基、三氟甲基、氨基或甲氧基；X和Y各自独立的选自N或CH；Z选自N或O；n＝0或1。
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公开(公告)号：CN108165629B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201711165170.5
申请日：2017-11-21
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: C12Q1/6886 , C12Q1/6858 , C12Q1/6848
Abstract: 本发明提供了一种DNA点突变定量检测方法，通过PNA探针两次对野生型模板的抑制，极大程度地抑制了野生型模板的扩增，解决了PNA钳制不完全的问题。同时，利用扩增引物Tm值差异和扩增时退火温度控制，使巢式PCR能在单管中进行，增强了扩增强度和扩增特异性。使拷贝数极低的临床样本的扩增成为了可能。最后，通过实时荧光的闭管检测，既实现了实时检测，又避免了样品的交叉污染，还实现了突变的定量。此外，该方法只需要普通实时荧光PCR仪器，且在2h内就能得到检测结果，试剂成本低，可实现对样品的快速、低成本检测。总之，该方法的成功建立，可为临床DNA点突变的检测提供一种高灵敏、高特异、简便快速、无污染和低成本的检测新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104825464B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201510121989.6
申请日：2015-03-19
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K31/575 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及单体化合物CDCA的新用途，具体涉及CDCA在制备治疗骨性关节炎药物中的应用和一种治疗骨性关节炎药物组合物。治疗骨性关节炎药物组合物可通过纯度98％以上的CDCA添加通用的药用辅助成分，制成针剂、片剂、胶囊剂、冲剂、滴剂、颗粒剂或软膏剂。药理实验结果显示，CDCA能明显改善骨关节炎部位炎细胞浸润、纤维组织增生及软骨表层破坏等情况，降低关节液中MMP‑1,MMP‑3，IL‑1β和PGE2的水平，CDCA具有强效抗骨性关节炎的作用。因此，CDCA可用于制备治疗骨性关节炎的药物。本发明为骨性关节炎的治疗提供了新的药物来源。
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公开(公告)号：CN108165629A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711165170.5
申请日：2017-11-21
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: C12Q1/6886 , C12Q1/6858 , C12Q1/6848
Abstract: 本发明提供了一种DNA点突变定量检测方法，通过PNA探针两次对野生型模板的抑制，极大程度地抑制了野生型模板的扩增，解决了PNA钳制不完全的问题。同时，利用扩增引物Tm值差异和扩增时退火温度控制，使巢式PCR能在单管中进行，增强了扩增强度和扩增特异性。使拷贝数极低的临床样本的扩增成为了可能。最后，通过实时荧光的闭管检测，既实现了实时检测，又避免了样品的交叉污染，还实现了突变的定量。此外，该方法只需要普通实时荧光PCR仪器，且在2h内就能得到检测结果，试剂成本低，可实现对样品的快速、低成本检测。总之，该方法的成功建立，可为临床DNA点突变的检测提供一种高灵敏、高特异、简便快速、无污染和低成本的检测新方法。
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公开(公告)号：CN104825464A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510121989.6
申请日：2015-03-19
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K31/575 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及单体化合物CDCA的新用途，具体涉及CDCA在制备治疗骨性关节炎药物中的应用和一种治疗骨性关节炎药物组合物。治疗骨性关节炎药物组合物可通过纯度98％以上的CDCA添加通用的药用辅助成分，制成针剂、片剂、胶囊剂、冲剂、滴剂、颗粒剂或软膏剂。药理实验结果显示，CDCA能明显改善骨关节炎部位炎细胞浸润、纤维组织增生及软骨表层破坏等情况，降低关节液中MMP-1,MMP-3，IL-1β和PGE2的水平，CDCA具有强效抗骨性关节炎的作用。因此，CDCA可用于制备治疗骨性关节炎的药物。本发明为骨性关节炎的治疗提供了新的药物来源。
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公开(公告)号：CN103787992B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410027159.2
申请日：2014-01-21
Applicant: 华东理工大学 , 苏州大学附属第一医院
IPC: C07D241/44 , C07D215/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F7/18 , C07F9/6509 , C07F9/60 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明主要涉及N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途。所述N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物，或其与可药用酸或碱所成的盐。本发明所提供的化合物对与心脑血管疾病密切相关的RhoA蛋白酶表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物有望开发成RhoA蛋白酶小分子抑制剂类心脑血管疾病治疗药物。
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公开(公告)号：CN103787992A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410027159.2
申请日：2014-01-21
Applicant: 华东理工大学 , 苏州大学附属第一医院
IPC: C07D241/44 , C07D215/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F7/18 , C07F9/6509 , C07F9/60 , A61P9/10 , A61P9/00
CPC classification number: C07D241/44 , C07D215/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F7/1804 , C07F9/60 , C07F9/650994
Abstract: 本发明主要涉及N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途。所述N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物，或其与可药用酸或碱所成的盐。本发明所提供的化合物对与心脑血管疾病密切相关的RhoA蛋白酶表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物有望开发成RhoA蛋白酶小分子抑制剂类心脑血管疾病治疗药物。
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