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公开(公告)号：CN106512019A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610987975.7
申请日：2016-11-10
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/59 , A61K47/34 , A61K9/06 , C08G63/664
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/06 , C08G63/664
Abstract: 本发明公开一种负载有药物的纳米粒载体温敏凝胶复合系统及其制备方法，包括如下步骤：准备纳米粒载体；通过共价键合的方式将药物分子与聚酰胺-胺型树状大分子末端的氨基或羟基连接，制得负载有药物的聚酰胺-胺型树状大分子聚合物；制备温敏凝胶，温敏凝胶为PLGA-PEG-PLGA共聚物，PLGA为丙交酯-乙交酯共聚物，PEG为聚乙二醇聚合物；将PLGA-PEG-PLGA共聚物置于溶剂中制得共聚物溶液；在搅拌下，将负载有药物的聚酰胺-胺型树状大分子聚合物加入共聚物溶液中，继续搅拌得负载有药物分子的纳米粒载体水凝胶复合系统。本发明具有双重缓释的作用，并可刺激滑膜间充质细胞发育为软骨细胞，减缓软骨损伤部位炎症，提高关节软骨损伤修复进程。
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公开(公告)号：CN103655587B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201310557600.3
申请日：2013-11-11
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/704 , A61K47/48 , B82Y5/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具高度肿瘤识别和环境响应释药能力的树状聚合物递药系统，包括树状聚合物Dendrimers、抗肿瘤药物Drug、未修饰配体的亲水嵌段PEG和具有特异性肿瘤识别能力的靶向配体链，所述Dendrimers为带有胺基的树状聚合物，以其为中心，未修饰配体的亲水嵌段PEG和靶向配体链均连接至其表面，靶向配体链为聚乙二醇—靶向配体嵌合物PEG-X，Drug通过酸敏感化学键—腙键链接至树状聚合物表面。该递药系统能够实现药物的主动靶向和被动靶向相结合以及在肿瘤微环境以及细胞器内响应释药等多种功能，有利于提高靶向效率和药物在肿瘤部位的蓄积，增强药效，是一种很有潜力的多功能肿瘤靶向递药系统。
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公开(公告)号：CN106389388A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610987991.6
申请日：2016-11-10
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G83/00
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K31/704 , A61K47/34 , C08G83/004
Abstract: 本发明公开一种pH氧化还原双敏感的PAMAM靶向纳米给药载体，通式为T-PEGn-SS-PAMAM-(His)m，其中，T为肿瘤靶向配体，PAMAM为阳离子聚酰胺-胺树状大分子，PEG为聚乙二醇,-SS-为桥键二硫键，His为组氨酸，n为20-1000，m为1-4096。本发明还提供了一种pH氧化还原双敏感的PAMAM靶向纳米给药载体的制备方法。His的修饰可以增加载体的酸敏感性，增强PAMAM的质子海绵效应，使药物快速从酸性的溶酶体中逃逸出来。
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公开(公告)号：CN104107435B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410325384.4
申请日：2014-08-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的整合素avβ3靶向给药载体，结构通式为：该给药载体的制备方法是首先通过还原敏感的二硫键将PAMAM和聚乙二醇连接起来形成还原敏感的聚合物载体（PAMAM‑SS‑PEG），其次在该载体的聚乙二醇远端连接上具有整合素avβ3靶向性的功能基团，从而形成同时具有还原敏感性和整合素avβ3靶向性的PAMAM树状聚合物载体(PAMAM‑SS‑PEG‑T)。本发明的给药载体在血液中能够长效循环，并能增强具有整合素avβ3受体的肿瘤细胞对聚合物的摄取作用，从而实现对肿瘤组织的主动靶向和被动靶向。此外，该载体在肿瘤细胞内高还原环境和低pH条件下，载体中的二硫键发生断裂，同时PAMAM的内核打开，使药物能够快速有效的释放，从而达到提高抗肿瘤药物的治疗效果和降低毒副作用的目的。
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公开(公告)号：CN103976954B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410214337.2
申请日：2014-05-21
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开一种叶酸和TAT肽共修饰的载药脂质体及其制备方法，该载药脂质体包括脂质体、长链靶向膜材、短链靶向膜材和药物。同时本发明提供了该叶酸和TAT肽共修饰的载药脂质体的制备方法，该方法包括如下步骤：称取磷脂、胆固醇、长链靶向膜材、短链靶向膜材及药物，用有机溶剂溶解，随后在50℃条件下减压旋干有机溶剂，得到含药脂膜;向含药脂膜中加入磷酸盐缓冲溶液中溶解，超声2分钟，用0.22 μm膜，过滤10次，得到双靶载药脂质体。本发明借助不同重均分子量的PEG连接TAT肽与特异性配体，构建双配体修饰的纳米载体，制得的载药脂质体可实现高效的药物肿瘤细胞内输送。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103536934A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310404541.6
申请日：2013-09-06
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的自组装纳米基因载体复合物，其是由HA、PAMAM和gene通过相互静电作用自组装组成的复合体系，表示为HA/PAMAM/gene，其中PAMAM选自不同代数的聚酰胺-胺树状大分子，HA选自不同分子量的透明质酸及其钠盐，gene选自治疗性基因药物。该复合物能有效延长血液循环时间，更有效的将基因药物输送入肿瘤组织，同时保护基因药物不被降解，降低PAMAM的毒副作用，从而提高基因治疗的疗效，弥补了单一PAMAM载体存在的不足。本发明同时提供了上述复合物的制备方法，先将PAMAM与gene的水溶液混合孵育，通过静电吸附作用形成PAMAM/gene复合物，再加入HA溶液，室温孵育通过静电吸附作用自组装形成三元复合物HA/PAMAM/gene。
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公开(公告)号：CN104069501B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201410325430.0
申请日：2014-07-10
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的靶向给药载体，结构通式为： 。该靶向给药载体的制备方法为将具有pH敏感性的PAMAM和亲水性的聚乙二醇通过还原敏感的二硫键相连，形成尺寸可控的还原和pH敏感的纳米给药载体。本发明的该载体不仅能显著降低高代数PAMAM所引起的细胞毒性和溶血毒性，同时还能减少网状内皮系统的摄取，延长血液中的滞留时间，从而有效的将药物输送至肿瘤组织。该载体在肿瘤细胞内高还原环境和低pH条件下，载体中的二硫键发生断裂，同时PAMAM的内核打开，使药物能够快速有效的释放，从而达到提高抗肿瘤药物的治疗效果和降低毒副作用的目的。
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公开(公告)号：CN103976954A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410214337.2
申请日：2014-05-21
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开一种叶酸和TAT肽共修饰的载药脂质体及其制备方法，该载药脂质体包括脂质体、长链靶向膜材、短链靶向膜材和药物。同时本发明提供了该叶酸和TAT肽共修饰的载药脂质体的制备方法，该方法包括如下步骤：称取磷脂、胆固醇、长链靶向膜材、短链靶向膜材及药物，用有机溶剂溶解，随后在50℃条件下减压旋干有机溶剂，得到含药脂膜;向含药脂膜中加入磷酸盐缓冲溶液中溶解，超声2分钟，用0.22μm膜，过滤10次，得到双靶载药脂质体。本发明借助不同重均分子量的PEG连接TAT肽与特异性配体，构建双配体修饰的纳米载体，制得的载药脂质体可实现高效的药物肿瘤细胞内输送。
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公开(公告)号：CN106491561A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610988454.3
申请日：2016-11-10
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/10 , A61K47/34 , A61K31/473 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K31/473 , A61K31/704 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开一种基于PAMAM的联合携载阿霉素及耐药逆转剂的纳米递送系统的制备方法，包括以下步骤：制作PAMAM靶向给药载体的甲醇溶液；制作盐酸阿霉素的甲醇溶液，并向其中加入三乙胺中和盐酸，使阿霉素游离出来制得阿霉素的甲醇溶液；制作耐药逆转剂的三氯甲烷溶液；边搅拌边将阿霉素的甲醇溶液、耐药逆转剂的三氯甲烷溶液和PAMAM靶向给药载体的甲醇溶液混合并在氮气保护下油浴；去有机溶剂；用蒸馏水溶解；离心后取上层清液。本发明耐药逆转剂依克立达的作用位点是细胞膜上的P糖蛋白，可以使进入细胞的阿霉素量增加，不被泵出。本发明改善耐药逆转剂依克立达水溶性差的缺陷，将耐药逆转剂依克立达包埋于PAMAM中，可以提高其生物利用度。
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公开(公告)号：CN104107435A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201410325384.4
申请日：2014-08-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的整合素avβ3靶向给药载体，结构通式为：该给药载体的制备方法是首先通过还原敏感的二硫键将PAMAM和聚乙二醇连接起来形成还原敏感的聚合物载体（PAMAM-SS-PEG），其次在该载体的聚乙二醇远端连接上具有整合素avβ3靶向性的功能基团，从而形成同时具有还原敏感性和整合素avβ3靶向性的PAMAM树状聚合物载体(PAMAM-SS-PEG-T)。本发明的给药载体在血液中能够长效循环，并能增强具有整合素avβ3受体的肿瘤细胞对聚合物的摄取作用，从而实现对肿瘤组织的主动靶向和被动靶向。此外，该载体在肿瘤细胞内高还原环境和低pH条件下，载体中的二硫键发生断裂，同时PAMAM的内核打开，使药物能够快速有效的释放，从而达到提高抗肿瘤药物的治疗效果和降低毒副作用的目的。
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