一种整合素avβ3靶向给药载体及其制备方法

    公开(公告)号:CN104107435B

    公开(公告)日:2016-09-14

    申请号:CN201410325384.4

    申请日:2014-08-18

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的整合素avβ3靶向给药载体,结构通式为:该给药载体的制备方法是首先通过还原敏感的二硫键将PAMAM和聚乙二醇连接起来形成还原敏感的聚合物载体(PAMAM‑SS‑PEG),其次在该载体的聚乙二醇远端连接上具有整合素avβ3靶向性的功能基团,从而形成同时具有还原敏感性和整合素avβ3靶向性的PAMAM树状聚合物载体(PAMAM‑SS‑PEG‑T)。本发明的给药载体在血液中能够长效循环,并能增强具有整合素avβ3受体的肿瘤细胞对聚合物的摄取作用,从而实现对肿瘤组织的主动靶向和被动靶向。此外,该载体在肿瘤细胞内高还原环境和低pH条件下,载体中的二硫键发生断裂,同时PAMAM的内核打开,使药物能够快速有效的释放,从而达到提高抗肿瘤药物的治疗效果和降低毒副作用的目的。

    一种从红豆杉枝叶初分离10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法

    公开(公告)号:CN103242268A

    公开(公告)日:2013-08-14

    申请号:CN201210380866.0

    申请日:2012-10-10

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种从红豆杉枝叶初分离10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法,包括以下步骤:用50%甲醇提取红豆杉枝叶,充分提取出10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ,提取液用大孔吸附树脂吸附,先用30%乙醇进行淋洗除去杂质,再用50%乙醇洗脱得到目标产物,浓缩后得到富集10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的产物。采用本发明技术方案,所用原料为可再生的红豆杉枝叶,充分利用了红豆杉资源,既做到了不破坏生态资源,又能高效提取到红豆杉中的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ,而且该方法用大孔树脂吸附,操作简单易行,减少了有机溶剂的使用量,降低了成本,有利于大规模工业生产。

    刺五加总苷的制备方法
    3.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102232980B

    公开(公告)日:2013-01-23

    申请号:CN201110112117.5

    申请日:2011-04-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于中药提取领域,涉及一种提取刺五加总苷的方法,包括以下步骤:(1)将刺五加水浸膏用甲醇溶解,超声,使溶解均匀,用微孔滤膜过滤,所得滤液备用;(2):采用大孔树脂柱层析法分离步骤(1)所得滤液,其中,固定相为HPD-450型大孔吸附树脂,洗脱溶剂1为体积百分数小于30%的乙醇水溶液,洗脱溶剂2为体积百分数在30%以上的乙醇浓度水溶液;先使用3~6倍柱体积的洗脱溶剂1洗脱,然后使用3~6倍柱体积的洗脱溶剂2进行洗脱,并收集洗脱溶剂2对应的洗脱液。本发明不仅可以成功将刺五加总苷和杂质分离,最终提取得到的总苷含量较高,而且工业成本低。

    一种两面针喹诺酮类生物碱的制备及应用

    公开(公告)号:CN102603754A

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN201210097748.9

    申请日:2012-04-06

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种两面针喹诺酮类生物碱的制备及应用,其特征在于,其步骤为:(1)采用两面针干燥根,用95%乙醇回流提取两次,得到提取液;(2)所述提取液过滤,减压浓缩至无醇味,加水稀释;(3)稀释后的提取液依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别回收溶剂,制备得到三种两面针喹诺酮类生物碱,分别是Zanthobungeanine,Zanthodioline和N-methyflindersine。本发明可制备出两面针喹诺酮类生物碱,且该两面针喹诺酮类生物碱具有抗炎效果。

    一种联苯环辛烯类化合物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN102249908B

    公开(公告)日:2014-12-10

    申请号:CN201110122471.6

    申请日:2011-05-12

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 李贺然 胡文

    Abstract: 本发明属于中医药领域,具体涉及一种联苯环辛烯类化合物,其制备方法及其应用。所述联苯环辛烯类化合物的结构如下所示:,式中,R2为;本发明在黑老虎的根和茎中提取分离出一种新的联苯环辛烯类化合物,试验证明,该化合物具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好的应用前景,具有显著的积极意义。

    6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备和应用

    公开(公告)号:CN102924469A

    公开(公告)日:2013-02-13

    申请号:CN201210488023.2

    申请日:2012-11-27

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一对6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备方法,包括以下步骤:以黑老虎Kadsura coccinea(Lem.)A C.的根和茎为原料,粉碎后用体积浓度为50~95%的丙酮水溶液提取1~10次,每次5~50小时,合并提取液,浓缩后得到浸膏,再依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素。本发明的木脂素具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好的应用前景,具有显著的积极意义。

    超高压提取金银花中绿原酸和木犀草苷及液相分析方法

    公开(公告)号:CN103257187A

    公开(公告)日:2013-08-21

    申请号:CN201210380404.9

    申请日:2012-10-10

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种快速、高效提取金银花中绿原酸和木犀草苷并进行HPLC定量分析方法,包括以下步骤:超高压提取:首先将干燥的金银花粉碎过60~80目筛,再将金银花粉末按1:10~1:100的固液比加入水或乙醇、甲醇、正丁醇有机溶剂,混合密封后在常温下浸泡,再将该混合物置于高压容器中,在20~60℃下施加压力进行浸取(时间为1~5min),卸压后将提取物进行离心分离得金银花提取液;定量分析:取离心后得到的上清液2ml于10ml的容量瓶中用蒸馏水定容,冷藏备用。本发明运用超高压技术提取金银花中的绿原酸和木犀草苷并进行含量测定,具有提取率高、提取时间短、溶剂用量少、操作简单、准确、重复性好、无污染、安全、能耗低等特点。

    一种联苯环辛烯类化合物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN102249908A

    公开(公告)日:2011-11-23

    申请号:CN201110122471.6

    申请日:2011-05-12

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 李贺然 胡文

    Abstract: 本发明属于中医药领域,具体涉及一种联苯环辛烯类化合物,其制备方法及其应用。所述联苯环辛烯类化合物的结构如下所示:,式中,R2为;本发明在黑老虎的根和茎中提取分离出一种新的联苯环辛烯类化合物,试验证明,该化合物具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好的应用前景,具有显著的积极意义。

    一种两面针喹诺酮类生物碱的制备及应用

    公开(公告)号:CN102603754B

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201210097748.9

    申请日:2012-04-06

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种两面针喹诺酮类生物碱的制备及应用,其特征在于,其步骤为:(1)采用两面针干燥根,用95%乙醇回流提取两次,得到提取液;(2)所述提取液过滤,减压浓缩至无醇味,加水稀释;(3)稀释后的提取液依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别回收溶剂,制备得到三种两面针喹诺酮类生物碱,分别是Zanthobungeanine,Zanthodioline和N-methyflindersine。本发明可制备出两面针喹诺酮类生物碱,且该两面针喹诺酮类生物碱具有抗炎效果。

    一种整合素avβ3靶向给药载体及其制备方法

    公开(公告)号:CN104107435A

    公开(公告)日:2014-10-22

    申请号:CN201410325384.4

    申请日:2014-08-18

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于PAMAM的整合素avβ3靶向给药载体,结构通式为:该给药载体的制备方法是首先通过还原敏感的二硫键将PAMAM和聚乙二醇连接起来形成还原敏感的聚合物载体(PAMAM-SS-PEG),其次在该载体的聚乙二醇远端连接上具有整合素avβ3靶向性的功能基团,从而形成同时具有还原敏感性和整合素avβ3靶向性的PAMAM树状聚合物载体(PAMAM-SS-PEG-T)。本发明的给药载体在血液中能够长效循环,并能增强具有整合素avβ3受体的肿瘤细胞对聚合物的摄取作用,从而实现对肿瘤组织的主动靶向和被动靶向。此外,该载体在肿瘤细胞内高还原环境和低pH条件下,载体中的二硫键发生断裂,同时PAMAM的内核打开,使药物能够快速有效的释放,从而达到提高抗肿瘤药物的治疗效果和降低毒副作用的目的。

Patent Agency Ranking