公开(公告)号：CN117567543A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311445100.0

申请日：2023-11-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 许琼明 ,  刘艳丽 ,  李恒 ,  肖丽花

IPC: C07J63/00 ,  C07H15/256 ,  C07H1/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种白头翁皂苷B4衍生物及制备方法与应用，以化合物白头翁皂苷B4（AB4）为原料，针对C‑19环外双键或C‑28的羧基利用亲核取代、亲电加成、酯化反应或酰胺化反应制备衍生物，以AB4衍生物的活性成分制备具有抗炎、免疫调节作用的药物。本发明首次公开的多数AB4衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性，能够降低NF‑κB信号通路中P‑IκBa蛋白水平，抑制NLRP3信号通路活化，明显降低Pro‑IL‑1β水平（p

公开(公告)号：CN117982519A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410058410.5

申请日：2024-01-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 许琼明 ,  刘艳丽 ,  肖丽花 ,  李恒

IPC: A61K31/704 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明属于生物医药技术，涉及一种治疗皮炎的药物，具体涉及白头翁皂苷B4衍生物在制备特应性皮炎治疗药物中的应用。本发明首次公开了将该白头翁皂苷B4衍生物A3‑6用于治疗特应性皮炎，取得较其他结构近似的白头翁皂苷B4衍生物显著的技术进步，具有创造性。白头翁皂苷衍生物组有免疫调节的作用，并且没有产生地塞米松那样严重的免疫抑制，所以说白头翁皂苷衍生物可以通过免疫调节来缓解特应性皮炎的症状。关键的，与模型组相比，白头翁皂苷B4衍生物不仅没有降低体重，而且从第4天起有体重回升的趋势，说明白头翁皂苷B4衍生物对特应性皮炎引起的体重下降有一定的恢复作用，有效解决了现有地塞米松使得小鼠体重急剧下降的问题。