公开(公告)号：CN103980201A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410221068.2

申请日：2014-05-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  张杰 ,  邵莺 ,  王宏祥 ,  罗强 ,  陈继军 ,  徐冬梅

IPC: C07D231/18

Abstract: 本发明公开了一种含砜基的全取代吡唑的制备方法，包括以下步骤：以1,3-二酮和芳香磺酰肼为反应底物，以碘化物为催化剂，过氧叔丁醇为氧化剂，四水合醋酸钴或者无水氯化钴为添加剂，乙酸乙酯或者苯作为溶剂，通过缩合反应制备得到含砜基的全取代吡唑。本发明公开的制备方法对多种芳基磺酰肼和1,3-二酮等都能取得良好乃至优秀的产率，收率最高达97%；底物官能团兼容性高，相对于传统的方法，底物的使用范围较为广泛；并且制备过程可控，适合工业化生产含砜基的全取代吡唑。

公开(公告)号：CN103980201B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410221068.2

申请日：2014-05-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  张杰 ,  邵莺 ,  王宏祥 ,  罗强 ,  陈继军 ,  徐冬梅

IPC: C07D231/18

Abstract: 本发明公开了一种含砜基的全取代吡唑的制备方法，包括以下步骤：以1,3-二酮和芳香磺酰肼为反应底物，以碘化物为催化剂，过氧叔丁醇为氧化剂，四水合醋酸钴或者无水氯化钴为添加剂，乙酸乙酯或者苯作为溶剂，通过缩合反应制备得到含砜基的全取代吡唑。本发明公开的制备方法对多种芳基磺酰肼和1,3-二酮等都能取得良好乃至优秀的产率，收率最高达97%；底物官能团兼容性高，相对于传统的方法，底物的使用范围较为广泛；并且制备过程可控，适合工业化生产含砜基的全取代吡唑。