一种帕利哌酮缓释微球及其制备方法

    公开(公告)号:CN119215010A

    公开(公告)日:2024-12-31

    申请号:CN202411491946.2

    申请日:2024-10-24

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 石凌志

    Abstract: 本发明涉及一种帕利哌酮缓释微球及其制备方法,属于药物制剂技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤:S1、将帕利哌酮和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂,得到含药聚合物溶液;将稳定剂溶于水,得到稳定剂溶液;S2、通过连续式均质乳化将含药聚合物溶液加入稳定剂溶液中,得到O/W型乳液;S3、在搅拌条件下,将O/W型乳液加入到水中进行固化,经洗涤、冷冻干燥得到所述的帕利哌酮缓释微球。本发明的制备方法简单快速,缓释微球粒径可控,大小适宜,形态圆整;载药量和包封率高,重现性高,没有突释现象,可缓慢持续释放两个月以上,有效提高患者顺应性。

    一种托法替尼长效微球及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116650422A

    公开(公告)日:2023-08-29

    申请号:CN202310759788.3

    申请日:2023-06-26

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 吴欣虹

    Abstract: 本发明涉及一种托法替尼长效微球及其制备方法与应用,属于药物制剂技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤,S1、将托法替尼溶液和生物相容性聚合物溶液混合,得到油相;所述生物相容性聚合物选自聚乳酸‑羟基乙酸共聚物;将聚乙烯醇溶于水,得到第一水相;水作为第二水相;S2、通过微反应器将油相与第一水相混合,搅拌15min‑2.5h,得到水包油型乳液;S3、对水包油型乳液进行搅拌挥发,加入第二水相,经搅拌、洗涤、冷冻干燥得到所述的托法替尼长效微球。本发明的托法替尼长效微球包封率较高,粒径适宜,形态圆整,4h释放度为3%,没有突释现象,后续长效释放,可缓慢释放二周至一个月,有效提高患者顺应性。

    一种注射用阿哌沙班长效微球及其制备方法

    公开(公告)号:CN116098872A

    公开(公告)日:2023-05-12

    申请号:CN202211559153.0

    申请日:2022-12-06

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 刘雪爱

    Abstract: 本发明公开了一种注射用阿哌沙班长效微球及其制备方法,先将可降解聚合物溶解于有机溶剂中,得到聚合物溶液;再将阿哌沙班微粉均匀分散在聚合物溶液中,形成油包固(S/O)混悬液;在搅拌条件下,将S/O混悬液滴加到水相中,去除混悬液中的有机溶剂并固化,洗涤并收集微球,冷冻干燥,即得微球成品。其中所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇和二甲基亚砜等;所述水相中含有添加剂,所述添加剂的浓度为0.001~0.05 g/mL。本发明的阿哌沙班微球制备工艺简单,粒径适宜,载药量高,突释小,具有明显的缓释作用,可用于血栓的预防,并降低出血风险。

    一种JAK抑制剂长效微球及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115969796A

    公开(公告)日:2023-04-18

    申请号:CN202211558731.9

    申请日:2022-12-06

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 吴欣虹

    Abstract: 本发明公开了一种JAK抑制剂长效缓释微球及其制备方法与应用。将JAK抑制剂与生物相容性聚合物(含表面活性剂)分别溶于有机溶剂后混合作为分散相,聚乙烯醇的水溶液作为连续相,并在搅拌下将分散相注入连续相中,形成水包油型乳液;然后搅拌使有机溶剂挥发,再将水包油型乳液注入聚乙烯醇水溶液中固化,最后用蒸馏水冲洗并收集微球,冷冻干燥得到JAK抑制剂长效微球。本发明有益效果:能有效制备稳定包封高含量的JAK抑制剂微球,实现产业化,且制备所得JAK抑制剂微球可保证体内稳定有效药物浓度,并延长药物作用时间,可满足临床应用的需求。

    恩替卡韦口腔速溶膜剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN107714676B

    公开(公告)日:2020-05-15

    申请号:CN201711027198.2

    申请日:2017-10-27

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 魏腾

    Abstract: 本发明涉及一种恩替卡韦口腔速溶膜剂,以其总重为基准,包括以下质量分数的各组分:恩替卡韦0.05‑15%;聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物55‑90%;甘油增塑剂5‑15%;海藻酸钠崩解剂0.5‑15%。本发明还提供了其制备方法,包括以下步骤:(1)将聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物与水混匀,得到聚合物凝胶;(2)向聚合物凝胶中加入恩替卡韦,混匀后向其中加入增塑剂和海藻酸钠崩解剂,得到含药溶液;(3)将含药溶液脱气后涂布于基材上,在40‑60℃下干燥后,切割,得到恩替卡韦口腔速溶膜剂。本发明的口腔速溶膜剂可显著加快膜剂的崩解时限,解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点,在没有水资源的情况下不会耽误服药时间,提高了患者的用药顺应性。

    一种制备多肽微球的装置及方法

    公开(公告)号:CN108745218A

    公开(公告)日:2018-11-06

    申请号:CN201810666824.0

    申请日:2018-06-26

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 陈利清

    Abstract: 本发明公开了一种制备多肽微球的装置及方法,属于生物医药技术领域。本发明所述的装置包括罐体,罐体顶部设置有物料入口和超声雾化组件,罐体底部设置有固化层和物料出口;所述物料入口与超声雾化组件相连接。制备方法方法包括将多肽药物溶于或分散于聚合物溶液得到液体物料,通过超声器雾化后喷出,喷出液滴在液氮层固化,最终得到干燥的多肽微球。本发明的装置能够有效防止多肽蛋白类药物因剪切力而降解,防止物料飞溅,黏附于器壁而形成物料损失,本发明采用的超声喷雾可以通过控制物料流速和超声强度来控制所得雾化液滴粒径的大小。

    恩替卡韦口腔速溶膜剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN107714676A

    公开(公告)日:2018-02-23

    申请号:CN201711027198.2

    申请日:2017-10-27

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 魏腾

    Abstract: 本发明涉及一种恩替卡韦口腔速溶膜剂,以其总重为基准,包括以下质量分数的各组分:恩替卡韦0.05-15%;聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物55-90%;甘油增塑剂5-15%;海藻酸钠崩解剂0.5-15%。本发明还提供了其制备方法,包括以下步骤:(1)将聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物与水混匀,得到聚合物凝胶;(2)向聚合物凝胶中加入恩替卡韦,混匀后向其中加入增塑剂和海藻酸钠崩解剂,得到含药溶液;(3)将含药溶液脱气后涂布于基材上,在40-60℃下干燥后,切割,得到恩替卡韦口腔速溶膜剂。本发明的口腔速溶膜剂可显著加快膜剂的崩解时限,解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点,在没有水资源的情况下不会耽误服药时间,提高了患者的用药顺应性。

    西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103989661A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201410226345.9

    申请日:2014-05-26

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法。具体而言,该口腔速溶膜剂包含以重量百分比计的下列组分:西地那非活性单体15-30%;聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物40-65%;增塑剂5-15%;崩解剂10-30%;水1-10%。本发明的口腔速溶膜剂通过优选水溶性的聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物作为成膜材料,并筛选合适的增塑剂及崩解剂及其重量配比,制得了崩解时间和机械性能良好的膜剂。本发明的口腔速溶膜剂可显著加快膜剂的崩解时限,解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点,在没有水资源的情况下不会耽误服药时间,提高了患者的用药顺应性。

    一种地佐辛脂质体及其制备方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116889549A

    公开(公告)日:2023-10-17

    申请号:CN202310965727.2

    申请日:2023-08-02

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 曹青日 孙薇

    Abstract: 本发明涉及一种地佐辛脂质体及其制备方法,属于药物制剂技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤,S1、将地佐辛、脂质材料和表面活性剂溶于有机溶剂,预热至55℃‑65℃,得到油相;S2、将油相滴入55℃‑65℃的水中,减压蒸发去除有机溶剂,得到混合液;S3、向混合液中加入环糊精溶液,经透析、过膜,得到所述地佐辛脂质体。本发明的制备方法将脂质体注射液,一方面可以大大延长药物的作用时间,提高患者依从性,降低用药成本;另一方面由于脂质体优秀的靶向性可以将药物更多的递送到靶目标从而提高疗效并减少副作用。最终我们成功的发明了一种地佐辛脂质体的制备方法,粒径可控制在120nm‑145nm之内,包封率可达90%以上。

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