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公开(公告)号：CN101475504A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910025548.0
申请日：2009-02-06
Applicant: 苏州大学 , 苏州苏大雷克科技有限公司 , 苏州凯罗尔手性化学有限公司
Inventor： 张松林
IPC: C07C229/34 , C07C227/16 , C07D333/24 , C07D213/55
Abstract: 本发明公开了2－乙酰基－3－氨基－3－芳基丙烯酸酯及其制备方法，以3－氨基－3－芳基丙烯酸酯为反应物，将反应物、溶剂和碱混合，在氮气保护下，在－10～70℃下，将乙酰氯加入混合物进行乙酰化反应，得到2－乙酰基－3－氨基－3－芳基丙烯酸酯。本发明首次制备了2－乙酰基－3－氨基－3－芳基丙烯酸酯，可以作为合成2－乙酰基取代的β－氨基酸的反应物，并且在制备不同2－乙酰基－3－氨基－3－芳基丙烯酸酯时，针对不同反应底物，优化相应的反应条件，从而得到最优产率。
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公开(公告)号：CN110003073B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN201910318293.0
申请日：2019-04-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/20 , C07D401/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种合成2‑甲基‑5‑苯基‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯类化合物的方法，在无水无氧条件下，将γ,δ‑不饱和肟醚、金属钐以及单质碘一锅化加入至反应容器中，以四氢呋喃为溶剂，高温引发，用水淬灭反应，乙酸乙酯萃取，硫代硫酸钠溶液洗，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，旋走溶剂，用碱性氧化铝进行柱层提纯得到产品。该方法原料廉价易得，操作简单，反应条件温和。可将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中，能够以中等产率合成目标化合物。
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公开(公告)号：CN109988091B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN201910318935.7
申请日：2019-04-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/20 , C07D409/04 , C07D211/82
Abstract: 本发明公开了一种亚胺化合物的制备方法，在无水无氧条件下，将肟醚和金属单质一锅化加入至反应容器中，以四氢呋喃为溶剂，以碘单质高温引发，惰性气体保护反应，60℃下反应4h，TLC板检测反应进度，用水淬灭反应，乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，用碱性氧化铝进行柱层析提纯得到产品。该方法简单高效，利用稀土金属钐和镱促进γ‑溴代肟醚和δ‑溴代肟醚进行分子内环化，都能够以中等偏上的产率合成目标化合物。
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公开(公告)号：CN104892539B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201510289646.0
申请日：2015-05-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/57
Abstract: 本发明公开了一种铁催化的2‑芳基苯并恶唑类化合物的合成新方法，其是在铁盐、配体和碱存在下，以苯甲酰胺和邻溴碘苯为原料，在一定的温度下经过C‑N偶联、C‑O偶联直接得到2‑芳基苯并恶唑类化合物。本发明成功的将生物金属铁引入到药物骨架2‑芳基苯并恶唑类化合物的合成中，避免了高毒性的钯等金属的使用，并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。本发明还成功开发出一种可以同时对C‑N、C‑O偶联都有催化效果的催化体系，大大提高了2‑芳基苯并恶唑在合成过程中的安全性。
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公开(公告)号：CN109988091A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910318935.7
申请日：2019-04-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/20 , C07D409/04 , C07D211/82
Abstract: 本发明公开了一种亚胺化合物的制备方法，在无水无氧条件下，将肟醚和金属单质一锅化加入至反应容器中，以四氢呋喃为溶剂，以碘单质高温引发，惰性气体保护反应，60℃下反应4h，TLC板检测反应进度，用水淬灭反应，乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，用碱性氧化铝进行柱层析提纯得到产品。该方法简单高效，利用稀土金属钐和镱促进γ‑溴代肟醚和δ‑溴代肟醚进行分子内环化，都能够以中等偏上的产率合成目标化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106083686B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610379011.4
申请日：2016-06-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/323 , C07D207/33
Abstract: 本发明提供一种采用α‑溴代苯乙酮肟醚合成2,4‑二芳基吡咯类化合物的方法，将α‑溴代苯乙酮肟醚和金属单质按一定的比例加入到反应容器中，以四氢呋喃为溶剂、碘单质为引发剂，在惰性气体的保护下以一定温度反应一定时间，再采用乙醚萃取，干燥、提纯得到2,4‑二芳基吡咯类化合物。本发明2，4‑二芳基吡咯类化合物的合成新方法，使用非常温和的反应条件，廉价易得的原料以及简单的操作合成了潜在的药物分子和功能材料的骨架2，4‑二芳基吡咯类化合物，避免了容易爆炸的叠氮化物及高压一氧化碳的使用，并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。
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公开(公告)号：CN104311508B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410513543.3
申请日：2014-09-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/20 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种铁催化的吩噻嗪类化合物的合成方法，其在铁盐催化剂、配体和碱存在下，以N-(2-巯苯基)乙酰胺和邻二溴苯为原料，在一个温度下经过C-S偶联、C-N偶联、脱酰基反应得到吩噻嗪类化合物。本发明操作简单，条件温和，适用范围广，收率普遍较高，反应时间短，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN104311508A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410513543.3
申请日：2014-09-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/20 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种铁催化的吩噻嗪类化合物的合成方法，其在铁盐催化剂、配体和碱存在下，以N-(2-巯苯基)乙酰胺和邻二溴苯为原料，在一个温度下经过C-S偶联、C-N偶联、脱酰基反应得到吩噻嗪类化合物。本发明操作简单，条件温和，适用范围广，收率普遍较高，反应时间短，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN110003073A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910318293.0
申请日：2019-04-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/20 , C07D401/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种合成2-甲基-5-苯基-3,4-二氢-2H-吡咯类化合物的方法，在无水无氧条件下，将γ,δ-不饱和肟醚、金属钐以及单质碘一锅化加入至反应容器中，以四氢呋喃为溶剂，高温引发，用水淬灭反应，乙酸乙酯萃取，硫代硫酸钠溶液洗，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，旋走溶剂，用碱性氧化铝进行柱层提纯得到产品。该方法原料廉价易得，操作简单，反应条件温和。可将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中，能够以中等产率合成目标化合物。
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公开(公告)号：CN106083686A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610379011.4
申请日：2016-06-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/323 , C07D207/33
CPC classification number: C07D207/323 , C07D207/33
Abstract: 本发明提供一种采用α‑溴代苯乙酮肟醚合成2,4‑二芳基吡咯类化合物的方法，将α‑溴代苯乙酮肟醚和金属单质按一定的比例加入到反应容器中，以四氢呋喃为溶剂、碘单质为引发剂，在惰性气体的保护下以一定温度反应一定时间，再采用乙醚萃取，干燥、提纯得到2,4‑二芳基吡咯类化合物。本发明2，4‑二芳基吡咯类化合物的合成新方法，使用非常温和的反应条件，廉价易得的原料以及简单的操作合成了潜在的药物分子和功能材料的骨架2，4‑二芳基吡咯类化合物，避免了容易爆炸的叠氮化物及高压一氧化碳的使用，并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。
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