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公开(公告)号:CN104892539A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201510289646.0
申请日:2015-05-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/57
CPC classification number: C07D263/57
Abstract: 本发明公开了一种铁催化的2-芳基苯并恶唑类化合物的合成新方法,其是在铁盐、配体和碱存在下,以苯甲酰胺和邻溴碘苯为原料,在一定的温度下经过C-N偶联、C-O偶联直接得到2-芳基苯并恶唑类化合物。本发明成功的将生物金属铁引入到药物骨架2-芳基苯并恶唑类化合物的合成中,避免了高毒性的钯等金属的使用,并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。本发明还成功开发出一种可以同时对C-N、C-O偶联都有催化效果的催化体系,大大提高了2-芳基苯并恶唑在合成过程中的安全性。
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公开(公告)号:CN104892539B
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201510289646.0
申请日:2015-05-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/57
Abstract: 本发明公开了一种铁催化的2‑芳基苯并恶唑类化合物的合成新方法,其是在铁盐、配体和碱存在下,以苯甲酰胺和邻溴碘苯为原料,在一定的温度下经过C‑N偶联、C‑O偶联直接得到2‑芳基苯并恶唑类化合物。本发明成功的将生物金属铁引入到药物骨架2‑芳基苯并恶唑类化合物的合成中,避免了高毒性的钯等金属的使用,并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。本发明还成功开发出一种可以同时对C‑N、C‑O偶联都有催化效果的催化体系,大大提高了2‑芳基苯并恶唑在合成过程中的安全性。
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公开(公告)号:CN104311508B
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201410513543.3
申请日:2014-09-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/20 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种铁催化的吩噻嗪类化合物的合成方法,其在铁盐催化剂、配体和碱存在下,以N-(2-巯苯基)乙酰胺和邻二溴苯为原料,在一个温度下经过C-S偶联、C-N偶联、脱酰基反应得到吩噻嗪类化合物。本发明操作简单,条件温和,适用范围广,收率普遍较高,反应时间短,具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号:CN104311508A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410513543.3
申请日:2014-09-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D279/20 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种铁催化的吩噻嗪类化合物的合成方法,其在铁盐催化剂、配体和碱存在下,以N-(2-巯苯基)乙酰胺和邻二溴苯为原料,在一个温度下经过C-S偶联、C-N偶联、脱酰基反应得到吩噻嗪类化合物。本发明操作简单,条件温和,适用范围广,收率普遍较高,反应时间短,具有良好的工业化前景。
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