公开(公告)号：CN105418600A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510801677.X

申请日：2015-11-19

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  荣光伟 ,  姚如威

IPC: C07D451/02

CPC classification number: C07D451/02

Abstract: 本发明属于化工中间体合成技术领域，尤其涉及一种合成多取代4-羰基奎宁类化合物的方法，该方法包括以下步骤：(1)取重氮化合物:铜催化剂＝1:0.01～1:0.5摩尔比，将铜催化剂加入反应瓶中，用氮气保护，室温条件下加入有机溶剂，然后，将溶解在有机溶剂中的重氮化合物0.5小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，向反应体系滴加饱和NaHCO3水溶液淬灭反应，除去溶剂，得到粗产物；(2)将粗产物用乙酸乙酯和石油醚混合溶液进行柱层析，乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5～1:2，得到纯产品。该反应是铜催化剂催化下的重氮化合物的串联反应，该反应具有效率高、反应快、原子经济性和易操作等特点，该串联反应过程中只释放出两分子氮气，在药物合成领域具有很广阔的应用实际前景。

公开(公告)号：CN105418600B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510801677.X

申请日：2015-11-19

Applicant: 苏州大学

Inventor： 徐新芳 ,  荣光伟 ,  姚如威

IPC: C07D451/02

Abstract: 本发明属于化工中间体合成技术领域，尤其涉及一种合成多取代4‑羰基奎宁类化合物的方法，该方法包括以下步骤：(1)取重氮化合物:铜催化剂＝1:0.01～1:0.5摩尔比，将铜催化剂加入反应瓶中，用氮气保护，室温条件下加入有机溶剂，然后，将溶解在有机溶剂中的重氮化合物0.5小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，向反应体系滴加饱和NaHCO3水溶液淬灭反应，除去溶剂，得到粗产物；(2)将粗产物用乙酸乙酯和石油醚混合溶液进行柱层析，乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5～1:2，得到纯产品。该反应是铜催化剂催化下的重氮化合物的串联反应，该反应具有效率高、反应快、原子经济性和易操作等特点，该串联反应过程中只释放出两分子氮气，在药物合成领域具有很广阔的应用实际前景。