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公开(公告)号：CN118388575A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410484960.3
申请日：2024-04-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/704 , A61P37/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种白头翁皂苷B4脱糖基衍生物及其制备方法与应用，以化合物白头翁皂苷B4（AB4）为原料，针对C‑3和C‑28的糖链通过α‑L‑鼠李糖苷酶及葡萄糖苷酶选择性脱糖基制备衍生物，得到比AB4抗炎活性更高、临床应用价值更好的化合物。本发明公开的选择性脱糖基衍生物对人巨噬细胞未显示出明显细胞毒性，能够显著降低NF‑κB信号通路中p‑IκBa、p‑p65蛋白水平，在结肠炎以及特应性皮炎中效果显著，药效显著优于AB4，并且优于已上市的治疗结肠炎常用药美沙拉嗪以及治疗特应性皮炎的常用药地塞米松。本发明公开的制备方法与传统的酸碱法比较，对糖基具有选择性并且可以根据需要灵活调控富集不同产物，反应条件温和绿色，是一项可大规模产业化的技术方法。
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