公开(公告)号：CN116675664A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310434063.7

申请日：2023-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 季兴跃 ,  严志成 ,  柯亨特 ,  焦国峰

IPC: C07D311/14 ,  A61K49/00 ,  C07C291/04 ,  C07D491/22 ,  C07D495/04 ,  C07C333/04 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种生物正交断键反应体系及前药与应用。现有生物正交反应类型中，四嗪与反式烯是目前应用于药物递送的最佳体系，但是存在不稳定的缺陷；本发明公开一类新的生物正交断键反应，N‑氧化物在类生理条件下能快速的与有机硅硼酸衍生物发生反应，并得到相应的叔胺与硅醇，该反应具有反应动力学快，反应组分简单易得等特点，其二级反应动力学常数k2能达到103 M‑1s‑1。利用本发明生物正交断键反应，设计相应的含有叔胺官能团的智能荧光探针或者前药，在生理条件下非常稳定，在与有机硅硼试剂发生点击反应后生成相应的叔胺，从而点亮荧光或产生相应的药理活性。