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公开(公告)号：CN100480225C
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200480019005.3
申请日：2004-06-19
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07C49/17 , C07D417/06 , C07D493/04
CPC classification number: C07D417/06 , C07C45/673 , C07C49/17 , C07D493/04
Abstract: 本发明描述了制备埃坡霉素的C1-C15-片段及其衍生物的方法，其中C1-C6-片段与C7-C12-片段连接，形成C1-C12-片段，而后者接着与C13-C15-片段反应，形成待制备的C1-C15起始埃坡霉素产物。如此得到的C1-C15起始埃坡霉素产物可根据已知的方法反应，以形成实际的活性成分。另外，本发明还涉及相应的C1-C12-片段。
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公开(公告)号：CN100368415C
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN00806978.6
申请日：2000-05-01
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07D493/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , A61K31/335 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/06 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D493/04 , Y02P20/55
Abstract: 本发明描述了通式(I)的新的6-链烯基和6-链炔基-epothilone衍生物，其中R1a、R1b、R2a、R3a、R3b、R4、R5、R6、R7、A、Y、D、E、G、Y和Z具有在说明书中指明的含义。该新的化合物通过稳定所形成的微管(microtubuli)而与微管蛋白相互作用。它们能够以时相专一的方式影响细胞分裂，由此而发现其在治疗与细胞生长、分裂和/或增殖的需求相关的疾病或症状中的用途。因此该化合物适于治疗恶性肿瘤，例如，卵巢癌、胃癌、结肠癌、腺癌、乳癌、肺癌、头和颈癌、恶性黑素瘤、急性淋巴细胞和粒细胞白血病。另外，它们适于抗血管生成治疗和慢性炎性疾病(如牛皮癣、关节炎)的治疗。还描述了该化合物的使用方法和制备方法。
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公开(公告)号：CN1902185A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200480039240.7
申请日：2004-10-26
Applicant: 舍林股份公司
Inventor： 福尔克尔·舒尔策 , 克努特·艾斯 , 拉尔斯·沃尔特曼 , 沃尔夫冈·施韦德 , 格哈德·西梅斯特尔 , 汉斯·布里姆 , 赫伯特·施奈德 , 乌韦·埃贝施佩歇尔 , 霍尔格·赫斯-施通普
IPC: C07D277/34 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D417/06 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/20 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通式I的噻唑烷酮类化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2的定义与说明书中的相同，以及通式IA的噻唑烷酮类化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2a的定义与说明书中的相同，它们的制备方法以及作为polo样激酶(PLK)的抑制剂在治疗各种疾病中的应用，以及用于制备噻唑烷酮化合物的中间产物。
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公开(公告)号：CN1209360C
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN00803976.3
申请日：2000-02-18
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07D417/06 , C07D493/04 , C07D405/06 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/06 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D493/04 , C07D493/08 , C07F7/1804 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及通式为(I)的新型依泊昔酮衍生物，式中，R8表述卤原子，特别是氟原子和氯原子，其余取代基的含义见说明书。这些新型的化合物适于制备药剂。
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公开(公告)号：CN1340053A
公开(公告)日：2002-03-13
申请号：CN00803717.5
申请日：2000-02-11
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07D417/06 , A61K31/425 , A61P35/00 , C07D413/06 , C07D405/06 , C07D493/04
CPC classification number: C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D493/04
Abstract: 本发明涉及通式I的新型依泊昔酮衍生物并包括所有可能的立体异构体或它们的混合物:其中,R4代表氢、C1－C10烷基、芳基、C7－C20芳烷基,R5代表氢、C1－C10烷基、芳基、C7－C20芳烷基,R6、R7代表氢原子、一起形成另一个键或者氧原子,R8代表甲基或氢,而且同时R1a、R1b一起表示亚丙基,R2代表苯基或苄基,而X代表2－吡啶基、2－甲基－4－噻唑基或2—甲基－4－恶唑基,或者同时R1a、R1b一起表示亚丙基,R2代表甲基、乙基或丙基,而X代表2－吡啶基、2－甲基－4－噻唑基或2－甲基－4－恶唑基,或者同时R1a、R1b分别表示甲基,R2代表甲基、乙基或丙基,而X代表2—吡啶基、2－甲基－4－噻唑基或2－甲基－4－恶唑基,其中X中的氮原子和/或硫原子可为氧化形式的,而且当R2和R8分别代表甲基时,X可仅是一个在氮原子上任选氧化的2－吡啶基。这些新的化合物可用于制备药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100473381C
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN03809761.3
申请日：2003-02-28
Applicant: 舍林股份公司
IPC: A61K31/428 , A61K31/423 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4427 , A61K31/4709
Abstract: 本发明提供埃坡霉素用于制备治疗与增殖过程有关的脑病的药物的用途，埃坡霉素在小鼠静脉内推注测定中显示血浆和脑之间的平均分布系数为0.3-1.5。
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公开(公告)号：CN1816514A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480019005.3
申请日：2004-06-19
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07C49/17 , C07D417/06 , C07D493/04
CPC classification number: C07D417/06 , C07C45/673 , C07C49/17 , C07D493/04
Abstract: 本发明描述了制备埃坡霉素的C1－C15－片段及其衍生物的方法，其中C1－C6－片段与C7－C12－片段连接，形成C1－C12－片段，而后者接着与C13－C15－片段反应，形成待制备的C1－C15起始埃坡霉素产物。如此得到的C1－C15起始埃坡霉素产物可根据已知的方法反应，以形成实际的活性成分。另外，本发明还涉及相应的C1－C12－片段。
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公开(公告)号：CN1649853A
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN03810042.8
申请日：2003-04-29
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07D277/34 , C07D451/06 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/20 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/34 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D451/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮类化合物，其中R1、R2、R3、X和Y的定义如说明书中所述，并代表E或Z双键。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及作polo样激酶(Plk)抑制剂治疗各种疾病的应用。本发明还涉及用于制备该噻唑烷酮类化合物的中间产物。
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公开(公告)号：CN1649587A
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN03809761.3
申请日：2003-02-28
Applicant: 舍林股份公司
IPC: A61K31/428 , A61K31/423 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4427 , A61K31/4709
Abstract: 本发明提供埃坡霉素用于制备治疗与增殖过程有关的脑病的药物的用途，埃坡霉素在小鼠静脉内推注测定中显示血浆和脑之间的平均分布系数为0.3－1.5。
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公开(公告)号：CN1349534A
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN00806978.6
申请日：2000-05-01
Applicant: 舍林股份公司
IPC: C07D493/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , A61K31/335
CPC classification number: C07D405/06 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D493/04 , Y02P20/55
Abstract: 本发明描述了通式(I)的新的6－链烯基和6－链炔基－epothilone衍生物,其中R1a、R1b、R2a、R3a、R3b、R4、R5、R6、R7、A、Y、D、E、G、Y和Z具有在说明书中指明的含义。该新的化合物通过稳定所形成的微管(microtubuli)而与微管蛋白相互作用。它们能够以时相专一的方式影响细胞分裂,由此而发现其在治疗与细胞生长、分裂和/或增殖的需求相关的疾病或症状中的用途。因此该化合物适于治疗恶性肿瘤,例如,卵巢癌、胃癌、结肠癌、腺癌、乳癌、肺癌、头和颈癌、恶性黑素瘤、急性淋巴细胞和粒细胞白血病。另外,它们适于抗血管生成治疗和慢性炎性疾病(如牛皮癣、关节炎)的治疗。还描述了该化合物的使用方法和制备方法。
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