公开(公告)号：CN101260092B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810036003.5

申请日：2008-04-14

Applicant: 罗军 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  黄雷 ,  解鹏 ,  周峰 ,  张绍静 ,  毛中兴

IPC: C07D295/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下步骤：将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸，以水为溶剂进行反应，然后加入碱性物质调节pH，再从反应产物中收集1-哌嗪乙酰基吡咯啶，将产物在乙酸酯类溶剂中，与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应，收集反应产物中的桂哌齐特游离碱，然后再将其与马来酸成盐，经重结晶，获得马来酸桂哌齐特。将获得的马来酸桂哌齐特在醇类和丙酮的混合溶剂中加热回流，然后从体系中收集晶型稳定的马来酸桂哌齐特。所得马来酸桂哌齐特的熔点为173～174℃。用本发明所提供方法制备马来酸桂哌齐特，成本低，操作简便，收率较高，产品性质稳定，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101260092A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200810036003.5

申请日：2008-04-14

Applicant: 罗军 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  黄雷 ,  解鹏 ,  周峰 ,  张绍静 ,  毛中兴

IPC: C07D295/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下步骤：将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸，以水为溶剂进行反应，然后加入碱性物质调节pH，再从反应产物中收集1－哌嗪乙酰基吡咯啶，将产物在乙酸酯类溶剂中，与3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯反应，收集反应产物中的桂哌齐特游离碱，然后再将其与马来酸成盐，经重结晶，获得马来酸桂哌齐特。将获得的马来酸桂哌齐特在醇类和丙酮的混合溶剂中加热回流，然后从体系中收集晶型稳定的马来酸桂哌齐特。所得马来酸桂哌齐特的熔点为173～174℃。用本发明所提供方法制备马来酸桂哌齐特，成本低，操作简便，收率较高，产品性质稳定，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN100415728C

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200510030354.1

申请日：2005-10-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  翁志洁 ,  董文心 ,  黄丽瑛 ,  金华 ,  张绍静 ,  顾丰华

IPC: C07D295/084 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D295/088

Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。

公开(公告)号：CN1948297A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200510030354.1

申请日：2005-10-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  翁志洁 ,  董文心 ,  黄丽瑛 ,  金华 ,  张绍静 ,  顾丰华

IPC: C07D295/084 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D295/088

Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。结构通式如上。