公开(公告)号：CN102089276A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200880128812.7

申请日：2008-03-04

Applicant: 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯

Inventor： 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯 ,  拉金德尔·巴辛 ,  保罗·宾厄姆 ,  拉克玛尔·W·波特尤 ,  苏珊娜·扎卡尔

IPC: C07C271/02

CPC classification number: C07C323/52 ,  A61K31/19 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  C07C327/32 ,  C07D339/00

Abstract: 包括人的温血动物线粒体中酶复合物，如丙酮酸脱氢酶(PD)复合物的结构、活性或表达水平的药学可接受的调节剂及其使用方法，含有有效量的至少一种硫辛酸衍生物及至少一种其药学可接受的载体。通过抑制PD复合物E1α亚基的活性来阻止无氧酵解的毒性代谢物的解毒，所述调节剂增强PD激酶的活性并同时降低PD磷酸酶活性，帮助线粒体中增加的氧化磷酸化活性。由于所述调节剂抑制PD复合物E2亚基作用的作用，致使特征为过度增殖的细胞，如肿瘤细胞也不能产生乙酰辅酶A和NADH，从而导致线粒体膜极化消失，促进细胞死亡。