公开(公告)号：CN102056605A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200880129633.5

申请日：2008-04-04

Applicant: 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯

Inventor： 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯 ,  保罗·宾厄姆 ,  拉克玛尔·W·波特尤 ,  苏珊娜·扎卡尔

IPC: A61K31/385 ,  A61K31/19

CPC classification number: A61K31/19 ,  A61K31/385

Abstract: 例如经由改变的丙酮酸脱氢酶(PDH)复合物的线粒体能量代谢的包括人类的恒温动物的至少一种酶和/或酶复合物或其亚基的结构、表达和/或活性的调整或干扰的药学可接受的调节剂及其使用方法，包括有效量的至少一种硫辛酸衍生物和至少一种其药学可接受的载体以影响所述复合物的磷酸化状态。所述调节剂通过增加PDH激酶活性和/或降低PDH磷酸酶活性，经由抑制PDH复合物的E1α亚基的活性防止厌氧性糖分解的毒性代谢产物解毒，迫使线粒体氧化磷酸化活性增加。因为所述调节剂抑制PDH复合物的E2亚基作用的另外作用，以过度增殖为特征的细胞比如肿瘤细胞也不能产生乙酰辅酶A和NADH，因而线粒体膜极化丧失，促进了细胞死亡。

公开(公告)号：CN102089276A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200880128812.7

申请日：2008-03-04

Applicant: 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯

Inventor： 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯 ,  拉金德尔·巴辛 ,  保罗·宾厄姆 ,  拉克玛尔·W·波特尤 ,  苏珊娜·扎卡尔

IPC: C07C271/02

CPC classification number: C07C323/52 ,  A61K31/19 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  C07C327/32 ,  C07D339/00

Abstract: 包括人的温血动物线粒体中酶复合物，如丙酮酸脱氢酶(PD)复合物的结构、活性或表达水平的药学可接受的调节剂及其使用方法，含有有效量的至少一种硫辛酸衍生物及至少一种其药学可接受的载体。通过抑制PD复合物E1α亚基的活性来阻止无氧酵解的毒性代谢物的解毒，所述调节剂增强PD激酶的活性并同时降低PD磷酸酶活性，帮助线粒体中增加的氧化磷酸化活性。由于所述调节剂抑制PD复合物E2亚基作用的作用，致使特征为过度增殖的细胞，如肿瘤细胞也不能产生乙酰辅酶A和NADH，从而导致线粒体膜极化消失，促进细胞死亡。

公开(公告)号：CN102046011A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200880129433.X

申请日：2008-04-04

Applicant: 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯

Inventor： 罗伯特·绍尔 ,  罗伯特·罗德里格斯

IPC: A01N47/28 ,  A61K31/17

CPC classification number: A61K31/17 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1075 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26

Abstract: 一种在治疗、诊断和预防包括人类的温血动物中以细胞过度增殖为特征的疾病、病症、综合征或其症状中有益的药物组合物，及其使用方法和制备方法，所述药物组合物包括：通过匀浆化加工制备的脂质纳米乳，该脂质纳米乳包括各自包括至少一种能够优先选择性地主动地内在化到病态细胞内的非双层形成脂质的脂质颗粒；有效量的与所述纳米乳组合的至少一种治疗性或诊断性微管相互作用剂；和药学可接受的载体。在一个优选的实施方案中，所述组合物也可以由蛋白质载体分子和/或促乳化剂组成，所述促乳化剂比如表面活性剂、基于植物的脂肪源、溶剂及其组合。