公开(公告)号：CN101648953B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200910153144.X

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 肖慧泉 ,  沈永淼 ,  智多 ,  孙旭东

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域，其特征在于，将10mmol鎓盐溶于40mLDMF中，加入2mL三乙胺，40mmol丙烯腈，4gTPCD，在70～120℃下反应4～15h后，冷却，反应物倒入100mL5％盐酸溶液中，析出沉淀，过滤得粗产物，经硅胶柱层析得产物。本发明创新地设计将具有独特生物活性的环丙基基团引入咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪体系当中，合成的咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物，具有良好抗肝癌细胞株(Hep-G2)增值活性，这类咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物进一步修饰可作为新的抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN101648953A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200910153144.X

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 肖惠泉 ,  沈永淼 ,  智多 ,  孙旭东

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域，其特征在于，将10mmol鎓盐溶于40mLDMF中，加入2mL三乙胺，40mmol丙烯腈，4gTPCD，在70～120℃下反应4～15h后，冷却，反应物倒入100mL5％盐酸溶液中，析出沉淀，过滤得粗产物，经硅胶柱层析得产物。本发明创新地设计将具有独特生物活性的环丙基基团引入咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪体系当中，合成的咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物，具有良好抗肝癌细胞株(Hep-G2)增值活性，这类咪唑并[1，2-b]吡咯并[1，2-f]哒嗪衍生物进一步修饰可作为新的抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN101654455A

公开(公告)日：2010-02-24

申请号：CN200910153146.9

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 梁学正 ,  沈永淼 ,  智多 ,  齐陈泽

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡咯[1，2-a]咪唑类化合物及其制备方法和在抗肿瘤活性方面的应用，属于有机化学合成及其生物医药领域，将N-甲基咪唑、α-溴代羰基化合物、烯烃、TPCD和三乙胺于DMF中，在90℃下反应5-10h后，冷却，反应物倒入100ml 5％盐酸溶液中，乙醚萃取，合并有机层，水洗，干燥，蒸除溶剂得粗产物，经硅胶柱层析得产物吡咯[1，2-a]咪唑类化合物，所制得的吡咯[1，2-a]咪唑类化合物在制备抗肿瘤药物中具有广泛用途。